伊沙佐米是首个口服的、可逆性的蛋白酶体抑制剂，它与来那度胺和地塞米松组成三联方案，用于治疗既往至少接受过一种治疗的复发性或难治性多发性骨髓瘤。蛋白酶体负责降解细胞内多余的、错误折叠的蛋白质，而骨髓瘤细胞由于其高速增殖的特性，尤其依赖蛋白酶体功能以维持蛋白质稳态。伊沙佐米通过可逆性地抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样活性，导致异常蛋白和内源性凋亡信号通路相关蛋白在细胞内积聚，最终诱导肿瘤细胞凋亡。
在一项关键性III期研究中，IRd方案相较于Rd方案，显著延长了患者的中位无进展生存期。主要的不良反应包括血小板减少、周围神经病变、胃肠道反应（如腹泻、恶心）和皮疹。伊沙佐米采用每周一次的口服给药方式，大大提高了患者的治疗便利性和生活质量。虽然其周围神经病变的发生率和严重程度可能低于注射用硼替佐米，但仍需密切监测。伊沙佐米为多发性骨髓瘤患者提供了一个有效且给药便捷的蛋白酶体抑制剂选择，丰富了后线治疗的策略。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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