ROP-2在各种人类上皮癌中高度表达,包括乳腺癌、肺癌、胃癌、结肠直肠癌、胰腺癌、前列腺癌、宫颈癌、头颈癌和卵巢癌等。TROP-2的过表达在肿瘤生长过程中起着关键作用。此外,在乳腺癌等几种癌症中,TROP-2的高表达还被发现与更具侵袭性的疾病和预后不良相关。
2025年4月,国际肿瘤领域知名期刊《临床癌症研究》(Clinical Cancer Research)报告了靶向TROP-2的ADC药物戈沙妥珠单抗(商品名:Trodelvy/拓达维;英文通用名:Sacituzumab Govitecan)在实体肿瘤中的作用模式和临床结果。
戈沙妥珠单抗是一款由靶向TROP-2的抗体与化疗药物伊利替康(Irinotecan)的活性代谢物SN-38连接构成的ADC药物。它能通过与TROP-2蛋白结合,将化疗药物伊利替康的活性代谢物递送到癌细胞内部。值得一提的是,戈沙妥珠单抗是全球首个获批的靶向TROP-2的ADC药物,目前在全球已获批的适应症包括:三阴性乳腺癌、膀胱癌、HR阳性/HER2阴性乳腺癌。
商品名:Trodelvy(拓达维)
通用名:sacituzumab govitecan-hziy(戈沙妥珠单抗/赛妥珠单抗)
靶点:TROP-2
厂家:吉利德/Immunomedics
规格:180mg
美国首次获批:2020年4月
中国首次获批:2022年6月
获批适应症:三阴性乳腺癌、膀胱癌、HR阳性/HER2阴性乳腺癌
推荐剂量:10mg/kg,每周一次,在第1天和第8天(每21天为一疗程)静脉滴注。
储存条件:2-8℃冷藏保存
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