考比替尼是一种MEK抑制剂,它与BRAF抑制剂维莫非尼联合,用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。在BRAF突变黑色素瘤中,MAPK通路被异常激活。联合应用BRAF抑制剂和MEK抑制剂能够更彻底地抑制该通路,产生更强的抗肿瘤效果,并且importantly,能够减少单用BRAF抑制剂时因paradoxical activation导致的副作用(如皮肤鳞状细胞癌、角化棘皮瘤)。
III期临床试验证实,维莫非尼联合考比替尼相较于维莫非尼单药,能显著提高客观缓解率、无进展生存率和总生存率,并降低皮肤相关次级恶性肿瘤的发生风险。联合治疗的特有不良反应包括视网膜浆液性脱离(通常可逆)、左心室功能障碍等,需要定期进行眼科和心脏功能检查。这种BRAF抑制剂联合MEK抑制剂的方案已成为BRAF V600突变晚期黑色素瘤的标准一线靶向治疗方案,体现了通过合理的药物组合来提升疗效并管理毒性的先进治疗理念。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!


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