胆管癌是一种侵袭性强、预后差的恶性肿瘤,其中约15%的肝内胆管癌患者存在成纤维细胞生长因子受体2基因融合或重排,这一突变导致受体二聚体化并持续激活下游信号通路,驱动肿瘤生长。英菲格拉替尼作为一种强效、选择性的口服成纤维细胞生长因子受体1-3酪氨酸激酶抑制剂,通过竞争性结合成纤维细胞生长因子受体的ATP结合口袋,抑制其磷酸化,从而阻断MAPK和PI3K-AKT等促生存和增殖信号传导。该药对成纤维细胞生长因子受体2具有高度选择性,旨在精准打击该驱动突变。
该药适用于既往接受过治疗、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌成人患者,且经检测确认存在成纤维细胞生长因子受体2融合或重排。关键二期临床试验数据显示,在重度经治的成纤维细胞生长因子受体2融合阳性胆管癌患者中,英菲格拉替尼治疗的客观缓解率达到23.1%,疾病控制率为82.4%,中位无进展生存期为7.3个月,中位总生存期达12.2个月。患者每日一次空腹口服该药,连续服药21天后停药7天,构成一个28天的治疗周期。最常见的不良反应与成纤维细胞生长因子受体抑制相关,包括高磷血症、指甲毒性、口腔炎、脱发、腹泻、干眼症和疲劳。高磷血症最为常见,可通过饮食调整、使用磷酸盐结合剂或剂量调整进行管理。
与标准化疗方案(如吉西他滨联合顺铂)相比,英菲格拉替尼为成纤维细胞生长因子受体2阳性的特定患者群体提供了疗效更优、副作用谱不同的靶向治疗选择。与其他成纤维细胞生长因子受体抑制剂相比,其疗效数据鼓舞人心。用药前必须进行可靠的成纤维细胞生长因子受体2检测,治疗期间需定期监测血磷、肌酐、肝功能及进行眼科检查。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:英菲格拉替尼(INFIGRATINIB/TRUSELTIQ)是胆管癌精准治疗的突破性药物



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