瑞戈非尼是一种口服多激酶抑制剂,通过广泛作用于肿瘤细胞增殖、血管生成和肿瘤微环境中涉及的一系列激酶靶点,为已接受过标准治疗后进展的转移性结直肠癌患者提供了后续的治疗机会,并也适用于某些晚期胃肠道间质瘤和肝细胞癌患者。瑞戈非尼的作用机制在于它能抑制多种促进肿瘤生长的蛋白质,包括血管内皮生长因子受体、血小板源性生长因子受体、成纤维细胞生长因子受体等与血管生成相关的激酶,同时也抑制与肿瘤发生有关的激酶如KIT、RET、BRAF等。这种多靶点作用可以同时干扰肿瘤的血液供应、直接抑制肿瘤细胞生长并影响肿瘤周围的微环境。
该药物主要适用于治疗先前接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及抗血管内皮生长因子和抗表皮生长因子受体治疗后疾病进展的转移性结直肠癌患者。它也用于治疗既往接受过甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼治疗后进展的晚期胃肠道间质瘤患者,以及曾用过索拉非尼治疗过的肝细胞癌患者。标准用法为每日一次口服,用药三周后停药一周,构成一个四周周期。关键临床试验数据显示,在难治性转移性结直肠癌患者中,与安慰剂联合最佳支持治疗相比,瑞戈非尼将中位总生存期从5.0个月延长至6.4个月,并改善了无进展生存期。
与许多传统化疗药物相比,瑞戈非尼作为靶向药物,其作用机制更为广泛。然而,其副作用谱也需谨慎管理。最常见的不良反应包括手足皮肤反应、疲劳、腹泻、食欲下降、高血压、口腔黏膜炎和皮疹。手足皮肤反应表现为手掌和足底的红斑、疼痛、水疱等,通常发生在治疗早期。此外,肝功能异常、出血事件和心脏缺血事件也是需要监测的风险。由于其可能影响伤口愈合,在进行大型手术前需暂停使用。尽管副作用较为常见,但通过剂量调整、对症支持治疗和患者教育,多数患者能够耐受并从中获得生存获益,使其成为晚期肠癌等疾病后线治疗中的一个重要选择。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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