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凡德他尼/卡普利沙(VANDETANIB)结合多信号通路阻断的晚期实体瘤治疗新工具

时间:2025-12-24 10:31 来源:医药数据 作者:康必行-小蕊

  凡德他尼为一种口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够同时作用于血管内皮生长因子受体、RET原癌基因受体以及表皮生长因子受体等相关激酶,通过抑制其活性阻断肿瘤细胞与肿瘤微环境的异常信号传导,从而干预多种实体瘤的增殖与进展。该药在机制上针对依赖上述激酶信号驱动的癌症类型,提供一种基于多通路抑制的靶向治疗选择。

  血管内皮生长因子受体在肿瘤血管生成中起关键作用,其活化可促进新生血管形成,为肿瘤提供营养与转移通道;RET受体异常活化则与特定癌种的细胞增殖和存活直接相关;表皮生长因子受体参与调控细胞周期与抗凋亡过程。在甲状腺髓样癌、部分非小细胞肺癌及其他存在相应激酶变异的实体瘤中,这些通路的持续活化是疾病进展的重要驱动因素。凡德他尼的设计可覆盖上述多靶点,通过竞争性结合激酶ATP位点,抑制受体自磷酸化及下游RAS MAPK、PI3K AKT等信号级联,减少肿瘤细胞增殖、迁移与血管生成。

凡德他尼.jpg

  从药理特性来看,凡德他尼可在细胞内与靶点激酶结合并抑制其催化功能,临床前研究显示其对表达VEGFR、RET或EGFR的肿瘤细胞株及动物模型具有抑制生长作用。临床研究进一步证实,在进展性、不可切除的甲状腺髓样癌患者中,该药可较安慰剂显著延长无进展生存期,并改善部分患者的客观缓解与疾病控制状态。对于存在RET重排或融合的非小细胞肺癌等其他瘤种,也有研究探索其应用潜力,但当前适应证仍以甲状腺髓样癌为主。

  应用凡德他尼前,需明确疾病类型与分子背景,甲状腺髓样癌患者无需特定基因变异检测即可考虑使用,而其他瘤种需结合靶点表达或相关基因异常状态评估适用性。给药方案依据临床试验数据与临床实践确定,通常为口服每日一次,固定剂量,治疗期间应根据耐受性进行安全性监测与必要调整。需定期进行影像学评估以判断疗效,并通过实验室检查监测肝肾功能、血压及电解质等指标,以及时发现潜在风险。

  凡德他尼的常见不良反应包括腹泻、皮疹、高血压、乏力、恶心及QT间期延长等。腹泻与皮疹多与抑制表皮生长因子受体相关,可通过饮食调整与对症治疗缓解;高血压与QT间期延长需密切监测,必要时予降压或纠正电解质紊乱处理。少数患者可能出现严重肝毒性或严重皮肤反应,出现相应症状需及时评估并考虑暂停或终止治疗。因药物可影响多个激酶的正常生理功能,长期用药需关注心血管与代谢方面的潜在影响,故应在具备相应监测与管理能力的专科团队指导下使用。

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  需要指出,凡德他尼并非适用于所有实体瘤患者,其疗效与安全性依赖于明确的疾病类型与靶点相关性。该药通常作为单药治疗用于甲状腺髓样癌的后线或持续治疗,在其他瘤种中的应用需依据研究证据与个体情况谨慎选择。治疗过程中应与手术、放疗、支持治疗等措施配合,形成综合管理方案,以兼顾疗效与生活质量。患者需与医生保持良好沟通,及时反馈不适症状,确保治疗连续性与安全性。

  总体来看,凡德他尼通过靶向VEGFR与RET等多激酶抑制干预肿瘤信号驱动进程,为甲状腺髓样癌等依赖上述通路的实体瘤患者提供了新的治疗选择。其作用特点决定了在多靶点覆盖与信号阻断上的优势,也为难治性肿瘤的综合治疗策略补充了靶向干预手段。随着临床研究的深入与更多瘤种数据的积累,该药在精准治疗体系中的定位将进一步明确,为符合适应证的患者带来更稳定的疾病控制与生存获益。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:凡德他尼/卡普利沙(Caprelsa)为甲状腺癌与肺癌患者提供了突破性治疗选择

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(责任编辑:康必行-小蕊)
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