伊纳沃利昔布（研发代号伊赫莱）是一种口服、高效、选择性PI3Kα抑制剂，于2024年获得监管批准，与哌柏西利和氟维司群联合，用于治疗内分泌治疗期间或之后出现疾病进展、携带PIK3CA突变、激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。该药物通过精准抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路中的关键节点，克服内分泌治疗耐药，为这一特定患者群体带来了新的希望。

　　其治疗原理精准针对PIK3CA这一常见突变。在HR+/HER2-乳腺癌中，PIK3CA基因突变是导致内分泌治疗耐药的主要机制之一，该突变会导致PI3Kα亚基持续活化，进而异常激活促进细胞增殖和存活的PI3K/AKT/mTOR信号通路。伊那利塞对突变型PI3Kα具有高度的选择性和强效的抑制活性，而对其他亚型（如PI3Kβ、γ、δ）影响较小，这有助于在发挥抗肿瘤作用的同时，减少因抑制其他亚型所带来的不良反应（如高血糖、皮疹）。与第一代泛PI3K抑制剂相比，其选择性更高，耐受性预期更佳。

　　该联合治疗方案适用于经内分泌治疗后疾病进展、且检测证实存在PIK3CA突变的HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者。伊那利塞的推荐剂量为每日一次口服9毫克，需与哌柏西利（标准剂量）和氟维司群（标准剂量）联合使用。它可以与食物同服或空腹服用，应整片吞服。如果漏服一剂，应在记起后尽快补服，除非已接近下一次服药时间。

　　临床研究数据展现了该联合方案的显著优势。在关键的三期临床试验中，对于既往接受过内分泌治疗（联合或不联合CDK4/6抑制剂）的PIK3CA突变患者，伊那利塞联合哌柏西利和氟维司群，与安慰剂联合哌柏西利和氟维司群相比，显著延长了中位无进展生存期，将疾病进展或死亡风险降低了超过50%。客观缓解率也得到显著提高。常见治疗相关不良反应包括高血糖、皮疹、腹泻、恶心、口腔炎、疲劳等，多数可通过剂量调整和支持治疗进行管理。

　　伊纳沃利昔布的获批，标志着针对HR+/HER2-晚期乳腺癌PIK3CA突变这一重要耐药机制的精准治疗取得了重要进展。其高选择性特性旨在平衡疗效与安全性，与现有标准治疗药物联合，为内分泌治疗耐药的患者提供了新的、有效的后续治疗策略。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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