佐博伏（通用名：vemurafenib）是一种口服、强效的BRAF丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，专门用于治疗经检测确认存在BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者，该药物的批准是肿瘤精准治疗领域的里程碑事件，它首次明确了针对黑色素瘤特定驱动基因BRAF V600E突变的靶向治疗能够为患者带来显著的生存获益。其治疗原理高度特异，药物选择性抑制由V600E突变导致功能异常的BRAF蛋白激酶活性，这种突变导致下游的MEK/ERK信号通路处于持续激活状态，驱动肿瘤细胞不受控制地增殖和存活。维莫非尼通过阻断这一异常信号传导，从而快速抑制肿瘤生长并诱导癌细胞凋亡，在携带该突变的患者中可产生快速且显著的肿瘤缩小。

　　在佐博伏问世前，晚期黑色素瘤的治疗选择有限，化疗和免疫疗法的客观缓解率低，预后极差。维莫非尼的关键临床试验显示，在BRAF V600E突变阳性晚期黑色素瘤患者中，与标准化疗相比，维莫非尼治疗将患者的疾病进展风险降低了74%，客观缓解率高达48.4%，而化疗组仅为5.5%。该药通常每日两次口服，间隔约12小时。其药效特点在于起效迅速，许多患者在治疗开始后1-2周内即可观察到症状改善，大部分肿瘤缩小发生在治疗的头6个月内。与传统的细胞毒性化疗相比，维莫非尼的靶向性更强，对突变肿瘤细胞的选择性杀伤作用使其疗效和耐受性均显著优于化疗。与后来出现的联合治疗方案（如BRAF抑制剂联合MEK抑制剂）相比，维莫非尼单药治疗的有效率略低，且更容易因多种耐药机制的出现而导致疾病复发，但它在历史上确立了BRAF靶向治疗的基本地位。

　　佐博伏有其独特的不良反应谱。最常见的不良反应包括关节痛、皮疹、脱发、疲劳、光敏反应、恶心和皮肤瘙痒。此外，它可能诱发一些特殊的皮肤病变，如光化性角化病、皮肤鳞状细胞癌和角化棘皮瘤，这是由于药物在抑制突变BRAF的同时，可能通过paradoxical MAPK pathway activation机制暂时促进携带RAS突变的现有皮肤细胞的生长所致，因此治疗期间需定期接受皮肤科检查。其他需要关注的风险包括肝酶升高、QT间期延长和葡萄膜炎等。尽管存在这些挑战，维莫非尼的出现彻底改变了BRAF突变阳性晚期黑色素瘤的治疗格局，将这种疾病的治疗从“一刀切”的模式带入了依据基因分型进行个体化精准治疗的新时代，为后续开发更优的联合疗法奠定了坚实的基础。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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