他泽司他是一种首创的、口服的选择性抑制剂，靶向控制基因表达的表观遗传调节因子，通过抑制一种关键的组蛋白甲基转移酶，解除其对特定肿瘤抑制基因的沉默作用，从而恢复正常的细胞生长调控程序，用于治疗与之相关的特定类型淋巴瘤。它的作用机制是高度选择性地抑制zeste基因增强子同源物2，该酶负责催化组蛋白H3上特定位点的甲基化，此修饰通常导致染色质压缩和相关基因转录沉默。在特定淋巴瘤中，EZH2的功能获得性突变或过度表达会导致抑癌基因被不当沉默，他泽司他通过抑制EZH2，逆转这一异常表观遗传状态，重新激活这些基因的表达。
该药物被批准用于治疗某些基因型相关的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤，以及某些上皮样肉瘤。关键临床试验数据显示，在存在EZH2突变的滤泡性淋巴瘤患者中，他泽司他治疗取得了较高的总体缓解率；而在野生型患者中也观察到了一定疗效。常见不良反应包括疲劳、恶心、腹痛和消化道症状等。与传统的化疗或非特异性去甲基化药物不同，他泽司他是首个针对EZH2这一特定表观遗传靶点的药物，代表了一类全新的作用机制。
治疗前建议对肿瘤组织进行EZH2突变状态的检测，以帮助预测疗效。患者每日两次口服。治疗期间需监测全血细胞计数、肝功能以及身体状况。他泽司他的问世，开辟了通过靶向表观遗传修饰来治疗癌症的新途径，为对现有疗法无效或耐药的特定淋巴瘤和肉瘤患者提供了新的治疗可能性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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