卡博替尼的作用靶点广泛,包括血管内皮生长因子受体、MET、AXL、RET、KIT等,通过抑制这些与肿瘤血管生成、侵袭、转移和耐药相关的关键信号通路,卡博替尼能够发挥抗血管生成、直接抗肿瘤和改善肿瘤微环境等多重作用。该药物已获批用于治疗晚期肾细胞癌、既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌,以及某些类型的甲状腺髓样癌。在肾细胞癌和肝细胞癌中,其强大的抗血管生成和抗MET活性被认为是其疗效的重要基础。
在晚期肾细胞癌的一线及后续治疗中,卡博替尼已被确立为标准治疗方案之一。与传统的抗血管生成靶向药相比,卡博替尼因其对MET和AXL等通路的额外抑制,可能在克服或延缓耐药方面具有优势。关键临床试验显示,在既往接受过抗血管内皮生长因子治疗的晚期肾细胞癌患者中,卡博替尼相较于依维莫司显著延长了无进展生存期和总生存期。在肝细胞癌的二线治疗中,与安慰剂相比,卡博替尼也显著改善了患者生存。其标准用法为每日一次口服。
卡博替尼的不良反应与其广泛的靶点抑制相关,最常见且需重点管理的不良反应包括腹泻、疲劳、食欲下降、掌跖红肿综合征、高血压、恶心、体重减轻等。由于其强效的抗血管生成作用,出血、穿孔和瘘管形成风险需要警惕。肝功能监测也至关重要。与选择性更高的靶向药相比,其副作用谱更广,管理更具挑战性,常需积极的剂量调整和支持治疗。卡博替尼的出现,为晚期肾细胞癌和肝细胞癌患者提供了高效的治疗选择,其多靶点作用机制体现了在复杂肿瘤信号网络中同时干预多个环节的治疗策略,在临床实践中占据重要地位。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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