吉瑞替尼是新一代的FMS样酪氨酸激酶3口服抑制剂，对FLT3突变具有高度活性。FLT3内部串联重复突变是急性髓系白血病中最常见的基因突变之一，与高白血病负荷、复发风险增加和预后不良相关。FLT3突变会导致该受体酪氨酸激酶发生组成性激活，持续驱动白血病细胞的增殖与存活。吉瑞替尼能够强效抑制FLT3 ITD和FLT3 TKD两种主要突变类型，阻断其下游信号通路，诱导白血病细胞凋亡。

　　该药物获批用于治疗携带FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。在关键临床试验中，与挽救性化疗相比，吉瑞替尼单药治疗在FLT3突变的复发难治性患者中显著提高了完全缓解率和总生存期，确立了其在该人群中的标准治疗地位。使用方法为每日一次，每次120毫克，可与或不与食物同服，需连续服用直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

　　吉瑞替尼的功能药效体现在其对FLT3突变的高效抑制上，为这部分高危、难治的患者提供了明确的生存获益。与传统的多靶点激酶抑制剂相比，吉瑞替尼对FLT3的选择性更强，疗效更突出。其不良反应需要仔细管理。最常见的是骨髓抑制相关反应，如发热性中性粒细胞减少、贫血、血小板减少等，治疗期间需密切监测血象并预防感染。其他常见不良反应包括转氨酶升高、肌肉骨骼疼痛、疲劳、恶心、咳嗽、腹泻、呼吸困难、水肿、皮疹等。此外，可逆性后部脑病综合征和QT间期延长是需要警惕的潜在严重不良反应。吉瑞替尼的出现，显著改善了FLT3突变型复发难治性急性髓系白血病患者的治疗结局，并正在探索与化疗联合用于一线治疗以及作为维持治疗的潜力，持续改变着这一疾病亚型的治疗格局。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：适加坦/吉瑞替尼(Gilteritinib)通过协同抑制信号通路实现深度分子学缓解

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