磷脂酰肌醇3-激酶（phosphatidylinositol3-kinase，PI3K）是一种胞内磷脂酰肌醇激酶，通过催化磷脂酰激醇4,5-二磷酸，使之磷酸化为磷脂酰肌醇3,4,5-三磷酸，进而激活下游的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶（Serine/threonine protein kinase，AKT），启动一系列信号级联反应。是人类癌症中最常被激活的信号通路之一，几乎介导50%的恶性肿瘤的发生。目前为止，全球仅上市5款PI3K抑制剂，因为副作用与毒性较大，使得它们的临床进展缓慢。PI3K能够介导磷酸化过程并且能调控如细胞增殖、分化、迁移和凋亡等一系列过程。相关研究表明，PI3K信号异常与很多癌症（例如前列腺癌、乳腺癌、子宫内膜癌、肺癌、肝癌、结肠癌等）的发生和发展相关，炎症与自身免疫疾病中也可见。

　　厄布利塞(Umbralisib)是一种激酶抑制剂，用于治疗淋巴瘤。具体适应证如下：

　　1.既往接受过至少1种包含抗CD20治疗的复发或难治性边缘区淋巴瘤（MZL）成人患者。

　　既往接受过至少3线全身治疗的复发或难治性滤泡性淋巴瘤（FL）成人患者。

　　剂型和规格

　　片剂：200 mg，绿色薄膜包衣，椭圆形，一面为“L474”，另一面为素片。

　　厄布利塞用法用量

　　1、推荐剂量UKONIQ(厄布利塞)的推荐剂量为800 mg，口服，每日一次，与食物同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。告知患者以下信息：整片吞服。请勿压碎、掰开、切割或咀嚼片剂。每天同一时间服用UKONIQ(厄布利塞)。如果发生呕吐，请勿服用额外剂量;继续下一次计划给药。如果漏服一剂药物，服用漏服的剂量，除非距下次计划给药的时间少于12小时。

　　2、推荐的预防在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间预防耶氏肺孢子菌肺炎。在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间考虑预防性抗病毒药物，以预防巨细胞病毒(CMV)感染，包括CMV再激活。

　　3、针对不良反应的剂量调整UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整见，治疗不良反应的推荐剂量减少。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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