瑞普替尼是一种下一代ROS1酪氨酸激酶抑制剂，对克唑替尼和恩曲替尼治疗后通常出现的ROS1 G2032R耐药突变具有临床活性。临床前研究表明，瑞普替尼对另一种溶剂前沿耐药突变D2033N具有强效活性，尽管关于其在该情况下疗效的临床数据仍然缺乏。ROS1基因重排已在约2%的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中被发现。瑞普替尼成为继克唑替尼和恩曲替尼之后获批的第三个ROS1酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。NMPA的批准基于1/2期TRIDENT-1关键研究的结果，该研究显示出瑞普替尼在NTRK融合阳性实体瘤患者中具有显著且持久的有效性以及可控的安全性特征。

　　一项多中心、单臂、开放标签、多队列试验，招募了携带ROS1或NTRK1-3基因融合的局部晚期或转移性实体瘤患者，无论之前是否接受过TRK TKI。在基线时，所有参与者都接受了中枢神经系统病变评估。有症状的脑转移患者被排除在外。研究由两个部分组成：在研究的第一部分中，研究人员着手确定瑞普替尼的推荐2期剂量（RP2D），以评估剂量限制性毒性（DLT）并检查该药物的药代动力学特征（PK），特别是最大血浆浓度和血浆浓度时间曲线下面积。研究的第二部分，主要终点是通过盲法独立中央审查（BICR）和RECIST v1.1标准评估的ORR。次要终点包括缓解持续时间（DOR）、临床获益率（CBR）、无进展生存期（PFS）、总生存期（OS）和颅内ORR。研究由6个队列组成，其中队列5纳入了未接受TRK TKI治疗的NTRK阳性晚期实体瘤患者，队列6纳入了既往接受过TRK TKI治疗的NTRK阳性晚期实体瘤患者。

　　瑞普替尼是靶向作用于包括非小细胞肺癌在内的晚期实体瘤ROS1和NTRK致癌因子的新一代激酶抑制剂。携带ROS1和NTRK基因融合的肿瘤患者在接受目前已获批准的靶向治疗后，通常会出现耐药突变，这些突变限制了药物与靶点的结合，最终导致肿瘤进展。瑞普替尼是第二代靶向ROS1或NTRK阳性局部晚期或转移性实体瘤的新型TKI，旨在提高缓解率并延长缓解时间，并具有良好的颅内活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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