胃肠道间质瘤（GIST）是一种罕见的间叶源性肉瘤，近年来发病率呈现逐年升高的趋势。目前，在晚期GIST患者的治疗中，酪氨酸激酶抑制剂（TKI）药物治疗能够靶向GIST的主要致癌驱动基因，如KIT原癌基因受体酪氨酸激酶和血小板衍生生长因子受体α等基因活化突变，较好控制疾病的进展，延长患者生存。其一线治疗药物伊马替尼能改善预后，但GIST通常会因继发或获得性耐药导致疾病进展。而二、三线治疗药物舒尼替尼和瑞戈非尼仅能获得约5.6和4.8个月的中位无进展生存期，并不能完全控制继发性耐药。

　　瑞派替尼（ripretinib）是一种广谱致癌和耐药性KIT和PDGFRA突变的开关控制激酶抑制剂，已被推荐作为首选标准四线药物，以及二线治疗替代药物。临床前和临床研究中发现，瑞派替尼的活性代谢物DP-5439具有与母体药物相似的药理活性。目前对于瑞派替尼的药代动力学研究较少，临床试验中提示瑞派替尼的PK参数在患者间的差异较大，单次给药后患者的血浆药物浓度峰值和0~24 h血药浓度-时间曲线下面积在患者间变异系数。此外，瑞派替尼的暴露量可能受到与中/强细胞色素P450家族成员3A4抑制剂或诱导剂联用的影响。同时，瑞派替尼的临床研究提示，瑞派替尼的体内暴露量的增加与疗效提高相关，且可能存在与剂量递增相关的不良事件。

　　瑞派替尼为难治性胃肠道间质瘤提供了有效的后线选择，但它并非适用于所有类型的软组织肿瘤，患者必须经由专业的胃肠道间质瘤诊疗中心进行病理确诊和基因突变分析后，才能确定是否适合使用该药物，通过规范的监测与合理的对症处理，瑞派替尼能够帮助这部分预后较差的患者获得疾病缓解的机会并延长生存时间。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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