塞尔帕替尼(selpercatinib)目前在多个国家被批准用于治疗患有RET融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。在1%-2%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中发现RET融合，这些融合导致癌症的发生。塞尔帕替尼(selpercatinib)和普拉替尼(pralsetinib)都是选择性RET抑制剂，而塞尔帕替尼(selpercatinib)是一流的、高选择性的、有效的脑转活性RET激酶抑制剂，在RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中显示出非常有前途的临床效果。

　　在临床试验中共有69名之前未接受过任何既往治疗的初治患者，接受塞尔帕替尼(selpercatinib)治疗后肿瘤体积缩小≥30%的患者比例(客观缓解率ORR)为84%，包括有6%的患者达到完全缓解。在对58位(客观缓解率ORR人数比例84%)患者进行20.3个月的中位随访时，肿瘤持续缩小的平均时间为20.2个月，最长持续时间为39.3个月。经过专家评估，在1年里存活且无进展的患者比例大约为70.6%，在2年里存活且无进展的患者比例大约为41.6%，在2年里存活的患者比例大约为69%。对有脑转移的106名患者，在接受塞尔帕替尼(selpercatinib)治疗后进行22.1个月的中位随访时，中位颅内无进展生存期(mPFS)为19.4个月，接受治疗后肿瘤体积缩小≥30%的患者比例(客观缓解率ORR)为85%，包括有7%的患者达到完全缓解。无论患者之前是否接受过全身治疗和/或放疗，均观察到有效反应。

　　塞尔帕替尼(selpercatinib)不仅可以治疗现有的脑转，还可以预防或延缓新的脑转的发生。在RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中也有报道称软脑膜转移对塞尔帕替尼(selpercatinib)有反应。在178名没有脑转发生的II期患者中，2年时观察到颅内肿瘤进展的概率为0.7%，这表明塞尔帕替尼(selpercatinib)还可以防止获得脑转移。作为一种脑渗透性酪氨酸激酶抑制剂，塞尔帕替尼(selpercatinib)能够降低脑转肿瘤负荷，作为不良预后因素和临床发病率的重要来源，与许多标准化疗方法相比具有显着优势。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：塞尔帕替尼/塞普替尼(Retevmo)为RET基因变异肿瘤患者带来了精准治疗的新希望

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