瑞普替尼是新一代TKI，靶向作用于ROS1及NTRK致癌驱动基因，TRIDENT-1研究是一项1/2期研究，旨在评估瑞普替尼治疗晚期实体瘤（包括ROS1融合阳性NSCLC）的疗效和安全性。该2期试验结果表明，瑞普替尼在ROS1融合阳性NSCLC患者中具有持久的临床活性，无论既往是否接受过ROS1 TKI，且安全性良好。

　　1期试验招募了携带ROS1、NTRK 1-3或ALK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤患者，通过评估瑞普替尼的多个剂量水平和方案，以确定2期推荐剂量。2期试验根据肿瘤分子特征和患者治疗史将患者纳入6个队列。其中4个队列由ROS1融合阳性NSCLC患者组成（既往未接受过ROS1 TKI的患者、既往接受过一种ROS1 TKI但从未接受过化疗的患者、既往接受过一种ROS1 TKI和铂类化疗的患者，以及既往接受过两种ROS1 TKI但从未接受过化疗的患者），其他2个队列均为NTRK融合阳性实体瘤患者，并被纳入安全性分析人群。2期试验的主要疗效终点是根据RECIST V1.1经盲态独立中心审查（BICR）确认的客观缓解率(ORR)（完全和部分缓解）；次要终点是缓解持续时间(DoR)、临床获益、无进展生存期(PFS)、总生存期（OS）等。在接受2期剂量治疗的426例患者中，最常见的任何级别的治疗相关不良事件为头晕（58%）、味觉异常（50%）和感觉异常（30%）。3级或更高级别的不良事件发生在122例患者（29%）中。最常见的3级或更高级别不良事件是贫血（4%的患者）和血肌酐激酶水平升高（4%）。

　　目前，NTRK融合阳性肿瘤的治疗面临重大挑战，特别是对现有TRK酪氨酸激酶抑制剂的获得耐药性问题。此前，中国尚无获批的TRK抑制剂能同时适用于TKI初治和经治的NTRK阳性患者。瑞普替尼有望成为新一代TKI药物，可广泛用于治疗不同瘤种的NTRK融合阳性实体瘤患者，包括TKI初治和TKI经治患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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