吡托布鲁替尼英文名：Pirtobrutinib是一种口服、高选择性、非共价（可逆）的第三代布鲁顿氨酸激酶（BTK)抑制剂。其机制在于不依赖与BTK蛋白的C481位点结合，因此能有效克服因C481S突变导致的对一代、二代共价BTK抑制剂（如伊布替尼，泽布替尼）的获得性耐药。吡托布鲁替尼与传统共价BTK抑制剂的最大区别在于结合方式：传统共价BTK抑制剂：与BTK蛋白的C481位点形成不可逆的共价键，若该位点发生突变（如C481S)，药物将失效。吡托布鲁替尼：采用非共价、可逆的方式结合BTK，不依赖C481位点，因此即使存在耐药突变，仍能有效抑制BTK通路活性。

　　药物相互作用

　　1、其他药物对吡托布鲁替尼的影响

　　强CYP3A抑制剂本品是一种CYP3A底物，吡托布鲁替尼与CYP3A强抑制剂同时使用会增加本品的全身暴露量，这可能会增加吡托布鲁替尼不良反应的风险;强CYP3A抑制剂包括伊曲康唑(广谱抗真菌药)、酮康唑(广谱抗真菌药)、伏立康唑(广谱抗真菌药)、阿扎那韦(艾滋)、利托那韦(抗病毒)、克拉霉素(抗生素)等，如果不能避免同时使用，可适当减少本药剂量

　　强或中等CYP3A诱导剂吡托布鲁替尼与强或中度CYP3A诱导剂同时使用可减少吡托布鲁替尼的全身暴，这可能会低吡托布鲁替尼的疗效;强CYP3A诱导剂包括利福平(抗结核)、利福喷丁(结核麻风{抗金黄葡萄球菌})、苯妥英(抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛{精神类})、卡马西平(癫痫三叉神经痛{镇痛药})、巴比妥(抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫)、圣约翰草(治疗抑郁症焦虑烦躁、失眠)等，如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。

　　2、吡托布鲁替尼对其他药物的影响

　　敏感的CYP2C8、CYP2C19、CYP3A、P-gp或BCRP底物

　　吡托布鲁替尼是一种P-gp抑制剂，一种中度CYP2C8和BCRP抑制剂，一种弱CYP2C19和CYP3A抑制剂，吡托布鲁替尼与敏感的P-gp、CYP2C8、BCRP、CYP2C19或CYP3A底物合用会增加其血浆浓，这可能会增加与这些底物相关的药物不良反应风险，这些药物对最小浓度变化敏感，遵循批准的产品标签中提供的敏感CYP2C8、CYP2C19、CYP3A、P-gP或BCRP底物的建议。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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