HR+/HER2-乳腺癌中，PIK3CA基因编码PI3K通路的p110α催化亚基。当PIK3CA发生激活突变，多见于第9、20外显子，会持续传递促增殖信号，造成PI3K通路异常激活。该异常激活会带来两大影响：一方面赋予肿瘤细胞较强的存活与增殖能力，脱离雌激素信号依旧可以快速生长；另一方面诱发内分泌治疗耐药，芳香化酶抑制剂、氟维司群等传统内分泌药物难以控制肿瘤进展。约40%的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者存在PIK3CA突变，是该亚型乳腺癌重要的治疗靶点。在阿培利司问世前，虽然该靶点的临床价值已被证实，但缺少可用于临床的精准干预手段。

　　SOLAR‑1关键III期临床研究证实了阿培利司的疗效。这项研究纳入既往内分泌治疗期间或治疗后进展的HR+/HER2-、PIK3CA突变晚期乳腺癌患者。研究结果显示，对比单用氟维司群，阿培利司联合氟维司群方案可将中位无进展生存期由5.7个月延长至11.0个月，显著延缓疾病进展，延长患者病情稳定的时间；联合方案客观缓解率更高，肿瘤缩小效果更优。总生存期受交叉治疗等因素影响，数据解读较为复杂，但事后分析呈现积极的生存获益趋势。依托该项研究的循证证据，阿培利司在多国获批，成为全球首个针对PIK3CA突变HR+/HER2-晚期乳腺癌的PI3K抑制剂，改变了该类患者的临床治疗模式。

　　阿培利司的研发落地，是肿瘤精准医疗的典型案例，推动乳腺癌治疗从单纯病理分型，进一步向分子分型方向发展。临床用药前需要通过肿瘤组织或液体活检完成PIK3CA突变检测，筛选适宜人群，实现个体化靶向治疗。现阶段相关研究仍在推进，探索阿培利司联合CDK4/6抑制剂、免疫药物等方案，尝试扩大获益人群、提升缓解深度；同时科研人员也在持续研究其耐药机制，为后续治疗开发新策略。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 阿培利司 https://www.kangbixing.com/drug/apls/