恩西地平 作为治疗急性髓性白血病的新药,具有重大的研发背景和重要地位。 急性髓性白血病是一种严重的血液疾病,对患者的生命健康造成极大威胁。在恩西地平研发之前,传统的治疗方法如化疗等虽然有一定的疗效,但往往伴随着严重的副作用,且对于一 ...
塞普替尼( 塞尔帕替尼 ,Retevmo)是一款高度特异性、强力口服RET抑制剂。 2024年5月29日,FDA加速批准塞尔帕替尼用于治疗RET变异的转移性甲状腺癌或实体瘤的两岁及以上儿科患者。 适用对象为年龄2岁及以上、患有晚期或转移性MTC且携带RET突变 ...
肾细胞癌是最致命的恶性肿瘤之一,位列泌尿系统肿瘤第2位。每年,全世界约有338,000例肾癌新病例被确诊,占全部癌症的2-3%,其发病原因尚不完全明确,但可能与吸烟、肥胖、高血压等因素有关。 阿昔替尼 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,一种 ...
普拉替尼 作为中国第一个获批上市的选择性RET抑制剂,在肿瘤治疗领域发挥着重要作用。它主要用于治疗非小细胞肺癌等疾病,通过精准抑制RET激酶的活性,有效阻断RET及其下游分子磷酸化,从而抑制肿瘤细胞的增殖。 普拉替尼 适应症 (1)用于治疗 ...
近年来,随着对胆管癌分子生物学特性的深入研究,靶向治疗和免疫治疗为胆管癌的治疗带来了新的希望。特别是针对成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)融合或重排的胆管癌患者,FGFR抑制剂如佩米替尼(Pemigatinib)的问世,为这部分患者提供了更为精准的治疗 ...
索拉非尼 的研发背景是为了寻找更有效的治疗肾癌、肝癌等恶性肿瘤的方法。科学家们在不断的探索中发现了索拉非尼,它具有独特的作用机制,能够抑制肿瘤血管生成、肿瘤细胞生长、诱导肿瘤细胞凋亡以及抑制肿瘤转移。 索拉非尼 对肝细胞癌的治疗机制 ...
乳腺癌是全球范围内蕞常见的癌症之一,随着医学技术的进展,针对不同基因突变的靶向药物层出不穷,极大地改善了患者的预后。其中,阿培利司(alpelisib)作为一种针对PIK3CA基因突变的靶向药物,已经为许多乳腺癌患者带来了新的希望。 阿培利司 (a ...
慢性粒细胞白血病是一种在血液干细胞中形成一种名为BCR-ABL的异常蛋白质,产生过量癌性血细胞的疾病,每10万人中就有1到2人患有慢性粒细胞白血病。初期无明显症状,体检时常发现大量白细胞。随着病情的发展,正常的白细胞、红细胞和血小板将无法产生,从 ...
维奈托克 (Venetoclax、唯可来、维奈克拉)是一种首创的、口服、选择性B细胞淋巴瘤因子-2(BCL-2)抑制剂,它通过诱导内源性凋亡途径杀伤肿瘤细胞。作为全球首个获批的高选择性Bcl-2抑制剂,维奈克拉具有靶向肿瘤细胞凋亡的独特作用机制,通过直接与Bc ...
舒尼替尼 (Sunitinib)是一种广泛应用于晚期肾细胞癌、胃肠道间质瘤(GIST)、以及胰腺神经内分泌肿瘤等疾病治疗的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。作为一种强效的抗癌药物,舒尼替尼在抑制肿瘤生长方面展现了显著的疗效。然而,与其他药物一样,它也可能 ...
肾细胞癌,作为泌尿系统中最为常见且极具侵袭性的恶性肿瘤之一,长期以来犹如一座难以攻克的“碉堡”,横亘在医患面前。传统的“三板斧”——手术切除、放射治疗与化学药物治疗,虽各有建树,但弊端也日益凸显。 阿西替尼 ,作为一款口服剂型的多靶 ...
吉瑞替尼 (Gilteritinib),又称Xospata或适加坦,是一种口服的选择性FLT3激酶抑制剂,由Astellas与Kotobuki Pharmaceutical合作研发。作为全球首个获批用于治疗携带FLT3突变的复发、难治性急性髓系白血病(AML)的药物,吉瑞替尼展现出了显著的临床优 ...
维奈托克 (Venetoclax)是一种新型口服靶向BCL-2的小分子药物,其主要通过诱导内源性凋亡途径杀伤肿瘤细胞,恢复细胞的通讯系统使癌细胞自我毁灭,达到治疗肿瘤的目的。 维奈托克是BCL-2抑制剂,正以其独特的作用机制,为慢性淋巴细胞白血病(CLL ...
卡马替尼 是一种高选择性的特异性MET受体酪氨酸激酶抑制剂,可抑制MET及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化,从而抑制c-MET依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并诱导细胞凋亡。卡马替尼对METex14跳突肿瘤细胞的半数抑制浓度(IC50)值仅为0.6nM,在同类MET抑制剂 ...
伊沙佐米 (Ixazomib)是用于治疗多发性骨髓瘤的口服蛋白酶体抑制剂。 2015年,它作为第三代蛋白酶体抑制剂获得了美国食品药品监督管理局(FDA)的批准。 随后在2018年4月,伊沙佐米也获得了中国食品药品监督管理总局(CFDA,现国家药品监督管 ...
卡马替尼 是一种口服生物利用度高、高选择性的特异性MET受体酪氨酸激酶抑制剂,可有效抑制MET及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化,从而抑制肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡,展现出抗肿瘤活性。该药最初由Incyte公司发现,诺华在2009年获得它的 ...
多发性骨髓瘤(MM)是全球第三大血液肿瘤,其发生率逐年上升,预后较差。传统治疗方法如化疗、放疗和造血干细胞移植效果有限且副作用严重。因此,新型药物的开发成为MM治疗的关键。 伊沙佐米 (Ixazomib)是一种新型蛋白酶体抑制剂,通过抑制蛋白酶体功 ...
卡马替尼 是一种高选择性的特异性MET受体酪氨酸激酶抑制剂,可抑制MET及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化,从而抑制c-MET依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并诱导细胞凋亡,其半数抑制浓度(IC50)值仅为0.13nM,提示对MET具有较强的抑制活性。此外,卡马替尼 ...
奥拉帕利 (Lynparza)对高危生化复发前列腺癌患者有显著效果。JAMA Oncology发表的研究结果显示,奥拉帕利单药治疗能使患者产生高且持久的反应,即前列腺特异性抗原(PSA)下降50%或更高。 在这项2期多中心单臂非随机对照试验中,51名患者里有13名 ...
乳腺癌已成为全球第四大癌症杀手,约5%~10%的乳腺癌患者携带BRCA1/2基因突变。与非BRCA突变患者相比,BRCA突变患者生存结局更差,复发风险更高。随着BRCA检测在乳腺癌诊疗中愈加广泛的应用,越来越多的患者能够从乳腺癌精准治疗中获益。聚腺苷二磷酸核糖 ...
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