肥厚型心肌病（HCM）是青少年和运动员发生心脏性猝死最常见的病因，数据显示，HCM在人群中的患病率为0.2%～0.5%，影响全球约2,000万人，我国HCM患者超过100万人。迄今为止，科学家对HCM的研究长达150余年，仅在过去60年里，HCM就曾被赋予75多个命名，科 ...
急性髓系白血病（也称为AML）是一种血液和骨髓癌症。骨髓是骨内生成血细胞的柔软物质。急性髓系白血病中的“急性”一词意味着疾病会迅速加重。它被称为髓系白血病，因为它影响称为髓系细胞的细胞。这些细胞通常发育为成熟的血细胞，包括红细胞、白细胞和 ...
肺癌是一种比较难以治愈的肿瘤，很多患者在使用传统治疗方法后，药物往往会出现抵抗现象，导致治疗效果逐渐下降。而卡玛替尼靶点的问世，则为肺癌患者带来了新的希望。一方面，它可以针对肿瘤生长的核心部位进行治疗，起到有针对性的效果；另一方面，它 ...
伏立诺他（rINN），全名辛二酰苯胺异羟肟酸（SAHA），是一种目前正在研究用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）（一种皮肤癌）的药物，用于治疗病情持续存在、恶化或在接受其他药物治疗期间或之后复发的情况。它是组蛋白去乙酰化酶抑制剂这一新型药物中的首个 ...
卡巴他赛是一种微管抑制剂，通过与微管蛋白结合促进其组装成微管，同时可阻止这些已组装好了的微管解体，这导致了微管稳定，进而抑制细胞的有丝分裂和间期细胞功能的发挥。研究表明，卡巴他赛对多西他赛敏感肿瘤有活性，对包括多西他赛化疗不敏感肿瘤模 ...
胰腺癌一直被称为“癌中之王”，由于早期症状隐匿、进展迅速，大多数患者确诊时已进入晚期，传统化疗疗效有限，患者长期面临治疗选择少、生存期短等困境。一项令人振奋的消息传来——美国Revolution Medicines公司研发的口服RAS(ON)抑制剂达拉西布（Dara ...
匹米替比 (Pimitespib)是一种用于治疗癌症化疗后进展的胃肠道间质瘤(GIST)的药物，通过抑制HSP90的功能，降低肿瘤相关蛋白的表达水平，并诱导细胞凋亡等多种机制，发挥其抗肿瘤作用。匹米替比专门针对那些对伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼三种标准酪氨酸 ...
KRAS基因突变是肺癌最常见的驱动突变类型之一，其中KRAS G12C位点突变占所有非小细胞肺癌突变类型的13%左右，既往该突变类型被认为是“不可成药”靶点，直至索托拉西布、阿达格拉西布两款共价抑制剂的获批上市，才填补了该领域的治疗空白。两款药物的作 ...
神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因编码原肌球蛋白受体激酶（Trk）A、B和C，这些受体在中枢和周围神经系统的发育及功能中发挥关键作用。在健康成人中，TRK表达于神经元组织和平滑肌，TRK主要通过Ras/MAPK通路和PI3K/Akt通路发挥功能。当与神经营养因 ...
洛拉替尼 作为第三代的ALK-TKI，总体耐受性良好。经过5年长期随访未见新的安全性事件发生，其不良反应多为轻症，大部分不良事件可通过暂停用药、剂量减低、伴随治疗等手段有效控制。洛拉替尼不良反应谱与其他ALK抑制剂的有一定相似，临床需多关注。然而 ...
洛拉替尼是一种新型、强效的第三代ALK-TKI，具有广谱的抑制活性，可有效抑制第一代及第二代ALK-TKI引起的多种耐药突变，同时具有强大的穿透血脑屏障的能力，对脑转移病灶表现出显著疗效。2022年4月中国国家药品监督管理局批准洛拉替尼在中国上市，其适应 ...
吉瑞替尼是一种强效、高选择性的第二代FLT3抑制剂，对FLT3的ITD和TKD两种突变类型均有活性。它是当前复发/难治性FLT3突变AML的标准治疗，一项多中心、开放标签的HOVON156/AMLSG28-18/PASHA试验在欧洲12个国家以及澳大利亚的193个中心开展。该试验纳入了 ...
对于携带MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者来说，卡马替尼（Capmatinib，商品名Tabrecta）是一种重要的靶向治疗选择。它不能保证“治愈”，但能显著控制肿瘤生长、延长生存期并改善生活质量。通过关键的GEOMETRY mono-1临床研究数据，对于 ...
塞利尼索是一种口服选择性核输出蛋白（XPO1）抑制剂，彻底打破了传统抗肿瘤药物的作用逻辑，开辟了全新的血液肿瘤治疗赛道。在正常人体细胞中，XPO1蛋白承担着运输抑癌蛋白、致癌蛋白进出细胞核的重要工作，维持细胞正常代谢；而血液肿瘤患者体内，XPO1 ...
艾伏尼布 （Ivosidenib）是一种针对IDH1基因突变的靶向治疗药物，适用于特定类型的白血病患者。该药品通过精准抑制突变IDH1酶的活性，帮助患者获得更好的治疗效果。在急性髓系白血病（AML）和胆管癌的深渊里，潜藏着一类狡猾的驱动突变：异柠檬酸脱氢酶 ...
NSCLC是肺癌最常见的类型，其中EGFR突变在NSCLC中发生率约40%，是目前最常见也是研究最为成熟的基因突变。而除常见EGFR突变（19DEL、L858R）之外，ex20ins突变约占EGFR突变的12%，是EGFR第三大突变类型，且较其他常见EGFR突变恶性度更高、传统化疗获益有 ...
莫博替尼是一种强效小分子酪氨酸激酶抑制剂，其独特的作用机制使其能够有针对性地靶向作用于EGFR和HER2 20号外显子插入突变。通过抑制这种突变引发的异常EGFR信号通路，莫博替尼能够阻断肿瘤细胞的生长和繁殖，从而延缓肿瘤的发展，提高患者的生存期。这 ...
传统TKI耐药后，患者往往面临治疗选择有限、毒性耐受差的困境。阿西米尼通过变构抑制机制，对90%以上的耐药突变有效，尤其填补了T315I突变的治疗空白——该突变在既往被称为耐药之王，曾让无数患者陷入无药可用的境地，而阿西米尼使这部分患者的MMR率提 ...
在慢性髓性白血病（CML）的治疗史上，酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的出现曾被视为里程碑式突破，让这种曾经的不治之症转变为可控制的慢性病。然而，随着疾病管理进入深水区，耐药突变和治疗不耐受问题逐渐成为制约疗效的瓶颈。2021年，一款名为阿西米尼（Asc ...
从黑色素瘤到甲状腺癌， 曲美替尼 的跨癌种应用验证了靶向治疗的核心逻辑——以通路异常而非组织来源定义治疗策略。随着液体活检与动态耐药监测技术的成熟，MEK抑制剂的潜力正被重新定义：它不仅是抗癌武器，更是探索肿瘤进化规律的分子探针。在这场对抗 ...
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