乌帕替尼(Upadacitinib)作为新一代JAK抑制剂,通过选择性抑制JAK1,精准干预免疫炎症的核心机制,为类风湿性关节炎、特应性皮炎、溃疡性结肠炎等难治性疾病开辟了创新治疗路径。其显著的疗效、可控的副作用和便捷的口服给药方式,正改变着患者的治疗格局,成为免疫疾病管理的重要工具。
乌帕替尼的作用机制基于对JAK1的高度选择性抑制。JAK1是细胞因子受体信号传导的关键酶,其异常激活会导致IL-2、IL-6、TNF等炎症因子泛滥,引发组织炎症与损伤。药物通过与JAK1结合,阻止其磷酸化,从而抑制下游STAT蛋白的激活,切断炎症信号链。这种“靶向精准”的策略,既高效抑制疾病进展,又减少了对非炎症细胞的干扰,降低系统性免疫抑制风险。
乌帕替尼适应症聚焦五大难治性领域:1.类风湿性关节炎(RA):治疗中重度、对传统DMARDs或生物制剂应答不佳的患者,临床试验中6个月缓解率达45.68%,关节损伤延缓显著;2.特应性皮炎(AD):针对系统性治疗无效的青少年及成人,快速改善皮肤损伤与剧烈瘙痒,16周EASI-90缓解率19.9%;3.溃疡性结肠炎(UC):降低结肠炎症,诱导期临床缓解率较安慰剂提升2.5倍;4.银屑病关节炎(PsA):同步缓解关节与皮肤病灶,疗效与阿达木单抗相当;5.强直性脊柱炎(AS):改善脊柱疼痛与运动功能,延缓影像学进展。
用药需遵循精准原则:成人剂量RA/AS/PsA为每日15mg,AD初始15mg,可调整至30mg;UC诱导期45mg(8周),维持期15mg或30mg。注意事项包括:1.监测与干预:定期检测感染(上呼吸道感染最常见)、血脂及肝功能,严重感染或血栓风险时需暂停用药;2.特殊人群:肝肾功能不全者轻度/中度无需调整,重度肾功能不全维持15mg;妊娠禁用,哺乳期慎用;3.药物相互作用:避免与强效CYP3A4抑制剂(如伏立康唑)或诱导剂(如利福平)合用,必要时调整剂量。
乌帕替尼以靶向JAK1为核心,通过精准调控免疫炎症,为传统治疗无效的免疫疾病患者提供了高效、安全、便捷的治疗方案。其突破性疗效和个体化用药策略,不仅改善了临床症状,更重塑了患者的生存与生活质量,标志着免疫治疗向精准化、个体化时代的深度迈进。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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