德鲁替康（DS-8201，商品名Enhertu）作为一款创新抗体偶联药物（ADC），通过靶向HER2受体并搭载强效细胞毒载荷，为乳腺癌、胃癌、肺癌等实体瘤患者开辟了突破性治疗路径。其独特的设计与卓越的临床数据，使其在难治性肿瘤领域脱颖而出，成为精准医学时代的典范药物。

　　德鲁替康的核心机制在于其“抗体-连接子-载荷”的三合一结构：抗HER2抗体特异性识别癌细胞表面受体，通过内吞作用进入细胞后，稳定的四肽连接子在溶酶体中被酶切，释放拓扑异构酶I抑制剂DXd。DXd通过干扰DNA复制，导致癌细胞死亡。这一设计具备三大优势：1.高度靶向性避免脱靶毒性；2.DXd的强效细胞毒活性（活性远超传统化疗药物）提升杀伤力；3.旁观者效应扩大治疗范围，降低耐药性风险。此外，药物在血浆中稳定性极高（给药4天后仅2%载药脱落），进一步减少系统性毒性。

　　德鲁替康获批用于三类关键适应症：1.HER2阳性乳腺癌（包括经多线治疗后进展的转移性患者）；2.HER2阳性胃癌与胃食管结合部腺癌（局部晚期或转移性）；3.HER2突变非小细胞肺癌。尤为重要的是，其针对HER2低表达乳腺癌的突破性疗效（如DESTINY-Breast04研究中，ORR达52%，PFS达9.9个月），打破了传统仅治疗HER2高表达患者的局限，大幅拓宽了受益人群。此外，其在乳腺癌脑转移中的潜在活性，为这一难治亚型带来新希望。

　　药物为静脉注射制剂，推荐剂量5.4 mg/kg，每3周一次（21天周期），直至疾病进展或毒性不可耐受。首次输注需≥90分钟，后续若耐受可缩短至≥30分钟。需严密监测严重不良反应：间质性肺病（发生率9%，其中致命性2.6%）需通过CT早期筛查，确诊后立即停药并给予激素治疗；中性粒细胞减少（3-4级16%）需定期血象监测。其他常见副作用包括恶心、呕吐、贫血等，可通过剂量调整（最低至3.2 mg/kg）或支持疗法管理。药物需2-8℃冷藏，避免冷冻与光照。

　　德鲁替康以“精准靶向+高效杀伤”的双重创新，重新定义了HER2相关肿瘤的治疗标准。其不仅为难治性患者带来生存转机，更推动了肿瘤治疗向“分子分型驱动”的精准化时代迈进。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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