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乌帕替尼(Upadacitinib/Rinvoq)是中重度免疫介导炎症性疾病的有效口服选择

时间:2025-10-10 15:48 来源:医药查询 作者:康必行-小茜

  慢性炎症性疾病如类风湿关节炎和特应性皮炎不仅影响身体功能,还带来沉重的心理和社会负担。传统治疗手段受限于疗效、安全性或给药方式,部分患者难以实现持续控制。乌帕替尼作为一种口服高选择性JAK1抑制剂,通过阻断多种促炎细胞因子的信号转导,有效抑制免疫系统过度激活,从而减轻组织炎症与损伤。其作用靶点明确,药代动力学稳定,为患者提供了便捷且高效的治疗路径。

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  乌帕替尼主要用于对传统DMARDs应答不佳的中重度类风湿关节炎成人患者,以及对局部治疗无效或不适用的中重度特应性皮炎患者。在类风湿关节炎临床试验中,乌帕替尼治疗组在24周时达到DAS28-CRP缓解(疾病活动评分低于2.6)的比例约为40%,显著优于安慰剂组的10%。同时,骨侵蚀进展明显减缓,患者晨僵时间平均缩短60分钟以上。在特应性皮炎研究中,使用乌帕替尼30毫克每日的患者,16周时EASI-75应答率可达50%,瘙痒缓解速度优于安慰剂组。一名55岁男性类风湿关节炎患者长期依赖糖皮质激素,出现骨质疏松和血糖升高,改用乌帕替尼后,关节疼痛显著减轻,激素逐渐减停,骨密度稳定。一名16岁特应性皮炎患者因面部和四肢广泛皮疹影响社交,使用乌帕替尼8周后皮疹基本消退,瘙痒评分从10分降至3分,恢复学校生活。

  乌帕替尼为口服制剂,类风湿关节炎通常采用每日一次15毫克,特应性皮炎可选择15毫克或30毫克。建议空腹或餐后至少1小时服用,以减少食物对吸收的影响。治疗初期应每4-8周监测全血细胞计数、肝酶、血脂和C反应蛋白,评估疗效与安全性。若出现中性粒细胞减少或转氨酶升高,可考虑暂停用药或减量。带状疱疹再激活风险约为1%-2%,建议在治疗前筛查水痘-带状疱疹病毒抗体,必要时预防性抗病毒治疗。

  相较于其他JAK抑制剂,乌帕替尼对JAK1的选择性更高,减少了对造血和代谢通路的非特异性影响。与生物制剂相比,其最大优势在于口服给药,避免注射疼痛和冷链运输问题,提升患者依从性。此外,起效速度较快,部分患者在1-2周内即可感受到症状改善。一名68岁女性类风湿关节炎患者因害怕注射拒绝生物制剂,改用乌帕替尼后,4周内关节活动度明显改善,可独立行走和购物,治疗满意度高。

  然而,乌帕替尼并非无风险。其可能增加严重感染、血栓、心血管事件和恶性肿瘤的风险,尤其在老年患者中需谨慎使用。治疗期间应避免与强效免疫抑制剂联用,如环孢素或高剂量糖皮质激素。患者应保持良好的生活习惯,戒烟限酒,控制体重,定期体检。若计划手术或接种疫苗,应提前与医生沟通调整用药。

  乌帕替尼代表了慢性炎症性疾病治疗从“广谱抑制”向“精准调控”转变的重要进展。其在改善症状、延缓结构损伤和提升生活质量方面的价值已得到多项高质量研究验证。未来,随着生物标志物指导下的个体化治疗策略发展,其应用将更加精准。患者应在专业医生指导下合理用药,坚持随访,共同实现疾病长期稳定与全面康复。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小茜)
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