前列腺癌是男性最常见的恶性肿瘤之一，约70%患者确诊时处于局限性或局部进展期，需接受雄激素剥夺治疗（ADT）以抑制肿瘤生长。传统ADT药物如亮丙瑞林通过“间接抑制”垂体促性腺激素分泌降低睾酮，但用药初期会出现“flare现象”——睾酮短暂反弹性升高，加重肿瘤负荷，增加骨转移风险。他替瑞林作为新一代GnRH受体拮抗剂，通过“直接阻断”垂体GnRH受体，避免了这一致命短板，为前列腺癌初始治疗提供了更安全的激素抑制选择。

　　他替瑞林的核心机制是精准拮抗GnRH受体，阻断促性腺激素释放激素的信号传导，直接抑制黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）分泌，从而快速降低睾酮至去势水平（<50ng/dL）。这种“直接阻断”方式消除了flare现象，用药后24小时内睾酮开始下降，48-72小时达到稳定去势状态，比传统ADT快2-3天，为肿瘤控制争取了关键时间。

　　适用人群为局限性或局部进展期前列腺癌患者，需接受初始ADT治疗；或转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）患者，需快速降低睾酮以抑制肿瘤进展。临床推荐剂量为每日一次口服120mg，空腹或随餐均可，药物吸收不受食物影响。治疗期间需监测睾酮水平和前列腺特异抗原（PSA），评估激素抑制效果及肿瘤反应。

　　关键临床试验显示，他替瑞林联合ADT治疗mHSPC，中位无进展生存期（PFS）达28.8个月，比传统ADT联合化疗的24.3个月更长。对比亮丙瑞林，他替瑞林的睾酮抑制更彻底（中位睾酮水平42ng/dL vs 58ng/dL），PSA下降幅度更大（中位下降50%vs 35%），且潮热发生率低30%，无骨密度下降风险。

　　62岁的赵先生2022年确诊局限性前列腺癌，肿瘤侵犯精囊腺。接受传统亮丙瑞林治疗时，第3天睾酮升至120ng/dL，出现腰背部剧痛；换用他替瑞林后，第2天睾酮降至45ng/dL，PSA从18ng/mL降至5ng/mL，疼痛明显缓解。治疗6个月后，肿瘤标志物持续正常，能正常散步、陪孙子玩耍。

　　对前列腺癌初始治疗患者而言，他替瑞林的价值在于“快速、安全、持续”的睾酮抑制——它解决了传统ADT的flare痛点，让患者在治疗初期就能获得稳定的激素控制，降低肿瘤进展风险。这种“精准阻断”的特性，不仅提高了治疗安全性，更让患者能更早进入后续治疗，延长生存期。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：他替瑞林(TALTIRELIN/CEREDIST)能切实改善患者症状提升生活质量

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