HR+/HER2-乳腺癌约占所有乳腺癌的70%，是激素受体阳性、HER2阴性的乳腺癌类型，通常对内分泌治疗敏感。但约40%的患者会因PIK3CA基因突变（编码磷脂酰肌醇3-激酶α亚型）导致内分泌治疗耐药，肿瘤进展后缺乏高效靶向治疗选择。阿培利司作为全球首个获批的PI3Kα选择性抑制剂，通过精准抑制突变PI3Kα激酶活性，为这部分患者打开了“分子靶向”的精准治疗之门。

　　阿培利司的核心机制是选择性抑制PI3Kα的ATP结合位点。PI3Kα是调控细胞增殖、存活和代谢的关键信号分子，PIK3CA突变会导致其持续激活下游AKT/mTOR通路，驱动肿瘤不受控生长。阿培利司通过“锁钥匹配”设计，仅与突变型PI3Kα结合，阻断其激酶功能，切断肿瘤“生长信号”，对野生型PI3Kα及其他PI3K亚型（如PI3Kβ/γ/δ）影响极小，因此兼具高效与低毒特性。

　　适用人群为HR+/HER2-晚期乳腺癌患者，且经基因检测确认携带PIK3CA突变（常见热点突变如E545K、E542K、H1047R）。临床推荐剂量为每日一次口服300mg（随餐服用以提高生物利用度），治疗期间需监测血糖（部分患者出现高血糖）、腹泻等副作用，多数可通过调整剂量或对症处理缓解。

　　关键临床试验显示，阿培利司联合氟维司群治疗PIK3CA突变HR+/HER2-晚期乳腺癌，客观缓解率（ORR）达35.4%，中位无进展生存期（PFS）11.0个月，对比安慰剂联合氟维司群的5.7个月，生存获益显著。与化疗相比，阿培利司的3级以上中性粒细胞减少发生率仅8%（化疗为25%），且无脱发、神经毒性等困扰。

　　56岁的王女士2020年确诊HR+/HER2-乳腺癌，术后内分泌治疗2年后进展，基因检测显示PIK3CA E545K突变。换用阿培利司联合氟维司群后，第6周复查CT，肺部病灶缩小30%，CA15-3从45ng/mL降至20ng/mL；治疗12个月时，病灶稳定，能正常跳广场舞、照顾孙女。她感慨：“以前化疗掉头发、恶心，现在吃阿培利司，副作用小，效果还好。”

　　对HR+/HER2-晚期乳腺癌PIK3CA突变患者而言，阿培利司的意义在于“精准阻断致癌通路”——它利用肿瘤细胞的基因缺陷，实现“定向杀伤”，避免了化疗的“无差别攻击”。这种“分子靶向”的特性，不仅提高了疗效，更让患者能在更长时间内维持生活质量，为晚期乳腺癌治疗提供了更优选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿培利司/阿博利布(PIQRAY)为基因突变的晚期乳腺癌患者开辟新的治疗途径

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