在帕金森病长期多巴胺能药物治疗中普遍出现的剂末现象这一治疗困境背景下，作为一种新型、高选择性、可逆的外周儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂，奥匹卡朋已获批用于治疗接受左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂方案的帕金森病患者出现的剂末现象。帕金森病的主要病理变化是中脑黑质多巴胺能神经元变性，导致脑内多巴胺不足。左旋多巴作为多巴胺的前体，是治疗运动症状的金标准。然而，随着疾病进展，左旋多巴的药效持续时间会缩短，导致在下一次给药前症状重新出现，即“剂末现象”，严重影响患者的生活质量。奥匹卡朋通过独特机制延长左旋多巴的疗效。

　　奥匹卡朋通过在外周（即血脑屏障之外）强效且选择性地抑制儿茶酚-O-甲基转移酶，该酶是分解左旋多巴的三种主要代谢酶之一。通过抑制此酶，奥匹卡朋能显著减少左旋多巴在外周的代谢，从而增加其进入大脑的生物利用度和持续时间。这种作用使得大脑能够更稳定、更持久地获得多巴胺能刺激，有助于平滑运动症状波动，延长“开”期（症状控制良好时期），减少“关”期（症状复发时期）。与较早上市的同类药物恩他卡朋相比，奥匹卡朋最大的优势在于其作用时间极长，半衰期可达1至2天，因此允许每日只需睡前服用一次，即可提供持续24小时的酶抑制效果。这种便利的给药方式不仅提高了患者的用药依从性，其夜间服用的特性也有助于更好地控制次日清晨首次左旋多巴剂量前的晨起剂末症状。

　　在关键临床试验中，与安慰剂相比，每日一次添加奥匹卡朋能显著减少患者的每日“关”期时间，平均减少约1小时，并相应增加“开”期时间，且不增加令人困扰的异动症。它适用于已经使用左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂方案但出现剂末现象的帕金森病患者。使用时应与左旋多巴同服，通常推荐剂量为每日50毫克。其安全性特征与药物作用机制相关，最常见的不良反应包括运动障碍（这是左旋多巴效应增强的表现）、便秘、血肌酐激酶升高以及少见但需警惕的嗜睡和血压降低。总体而言，奥匹卡朋凭借其一日一次的长效优势和确切的疗效，为管理帕金森病复杂的剂末现象提供了一个重要且便利的添加治疗工具，有助于实现更平稳的日常症状控制。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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