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乌帕替尼(Upadacitinib/Rinvoq)高选择性JAK1抑制剂在多领域炎症疾病中的应用

时间:2026-02-06 15:21 来源:医药资讯 作者:康必行-小冯

  乌帕替尼是一种口服的、可逆的、高选择性JAK1抑制剂。JAK家族在多种细胞因子信号转导中起着关键作用,其中JAK1与多种促炎细胞因子的信号传导密切相关。通过高选择性抑制JAK1,乌帕替尼旨在更精准地阻断参与多种免疫介导疾病的炎症通路,同时可能减少因抑制其他JAK亚型(如JAK2)而带来的潜在副作用。它已获批用于治疗对一种或多种肿瘤坏死因子抑制剂应答不足或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎、活动性银屑病关节炎、中重度特应性皮炎以及中重度溃疡性结肠炎等多种炎症性疾病。

乌帕替尼.png

  在类风湿关节炎和银屑病关节炎中,乌帕替尼能显著改善关节肿痛、抑制影像学进展;在特应性皮炎中,可快速缓解瘙痒、改善皮损;在溃疡性结肠炎中,有助于诱导并维持临床缓解和黏膜愈合。患者每日口服一次,依从性良好。大量临床试验数据证实,在相应适应症中,乌帕替尼在改善疾病活动度、症状控制和患者报告结局方面,疗效不劣于甚至优于现有的一些生物制剂。其高选择性是其相较于第一代泛JAK抑制剂的重要特点,理论上可能在保持疗效的同时,优化安全性,特别是对血细胞生成的影响可能更小。

  然而,作为JAK抑制剂类药物,乌帕替尼同样存在需关注的风险。常见不良反应包括上呼吸道感染、恶心、头痛、血肌酸磷酸激酶升高以及痤疮等。与所有JAK抑制剂一样,其黑框警告包括严重感染、恶性肿瘤、血栓形成、主要不良心血管事件风险增加等。因此,治疗前需评估患者感染、心血管及肿瘤风险,治疗中需定期监测。乌帕替尼的出现,为多种难治性炎症性疾病患者提供了高效、便捷的口服靶向治疗选择,其高选择性特性代表了JAK抑制剂研发的重要方向,但其长期安全性和在不同患者群体中的最佳风险获益比仍需在临床实践中持续观察。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 乌帕替尼 https://www.kangbixing.com/drug/wptn/


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(责任编辑:康必行-小冯)
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