非戈替尼是一种口服的、可逆的高选择性JAK1抑制剂,与JAK2、JAK3和TYK2相比,其对JAK1具有更强的选择性。JAK-STAT信号通路是多种促炎细胞因子发挥功能的核心,其中JAK1与白细胞介素-6、γ-干扰素等关键炎症细胞因子的信号传导密切相关。基于其在临床试验中显示的疗效与安全性数据,该药物已在部分国家或地区获批用于治疗对常规疗法或生物制剂应答不足、失应答或不耐受的中重度活动性溃疡性结肠炎和类风湿关节炎成人患者。在溃疡性结肠炎中,其作用是抑制肠道黏膜的异常免疫反应,减轻炎症,促进黏膜愈合。
对于溃疡性结肠炎患者,非戈替尼提供了一种新的口服靶向治疗选择。在关键的临床试验中,接受非戈替尼治疗的活动性溃疡性结肠炎患者,在临床缓解、内镜改善等主要终点上,表现显著优于安慰剂组。其标准用法为每日一次口服。相较于需要注射给药的生物制剂,口服剂型为患者提供了便利。与第一代泛JAK抑制剂相比,非戈替尼更高的JAK1选择性旨在更精准地阻断与肠道炎症相关的细胞因子通路,同时减少因抑制JAK2而对造血功能产生的潜在影响,从而优化安全性特征。
该药物的常见不良反应包括上呼吸道感染、头痛、恶心以及肌酸磷酸激酶水平升高。作为JAK抑制剂类别的一员,其也携带关于严重感染、恶性肿瘤、血栓形成、主要不良心血管事件风险增加的黑框警告,这与其他JAK抑制剂一致。因此,治疗前需对患者进行全面的感染、心血管及肿瘤风险评估。在类风湿关节炎的临床研究中,其疗效也得到证实。非戈替尼的出现,丰富了中重度炎症性肠病和类风湿关节炎的治疗手段,其高选择性代表了JAK抑制剂研发的重要方向,旨在为患者提供有效且安全性更优的口服治疗选项,但其长期安全数据仍需在更广泛的人群中积累。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!


添加康必行顾问,想问就问












