安归宁/阿那格雷(Xagrid/Anagrelide)是一种降血小板药物，通过抑制骨髓巨核细胞的成熟和分化，减少血小板的生成，主要用于治疗血小板增多症。

　　一、适应症

　　获批用于治疗原发性血小板增多症（ET），这是一种骨髓增殖性疾病，患者骨髓造血功能异常导致血小板计数显著升高（通常＞600×10⁹/L）。

　　也可用于治疗其他骨髓增殖性疾病（如真性红细胞增多症、骨髓纤维化）伴随的血小板增多症，目标是将血小板计数控制在安全范围，降低血栓形成或出血风险。

　　二、用法用量

　　成人患者推荐初始剂量为1 mg一日两次（即每日两次，每次服用两粒0.5 mg的胶囊），以上初始剂量至少需要维持一周，每周调整1次剂量，每次增加量为0.5 mg/日，最大单次给药量为2.5 mg/次，每日最大给药量为10 mg，直至血小板计数减少至≤400×109/L，理想的血小板计数范围为100-400×109/L。

　　维持血小板在100-400×109/L1个月后，逐渐减量（临床医师依据具体情况决定），血小板数量若上升至500×109/L时可以酌情增加剂量0.5 mg/日。

　　三、疗效数据

　　阿那格雷对血小板增多症的降血小板效果明确，核心疗效数据基于临床研究：

　　血小板控制有效率：多数研究显示，治疗4-8周后，约70%-80%的患者血小板计数可降至600×10⁹/L以下，部分患者可降至正常范围（100-300×10⁹/L）。

　　长期获益：长期使用（＞1年）可维持血小板计数稳定，减少因血小板过高引发的血栓事件（如脑梗死、心肌梗死）和出血事件的发生率，但对疾病整体病程（如向白血病转化）无显著影响。

　　四、阿那格雷(Anagrelide)的药物相互作用‌

　　延长QT间期的药物‌避免在服用可能延长QT间期药物(包括但不限于氯喹、克拉霉素、氟哌啶醇、美沙酮、莫西沙星、胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺和匹莫齐特)的患者中使用阿那格雷。‌

　　PDE3抑制剂‌阿那格雷为磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂。避免联用具有相似特性的药物(如正性肌力药及其他PDE3抑制剂，如西洛他唑、米力农)。‌

　　阿司匹林及增加出血风险的药物‌单次或多次联用阿那格雷与阿司匹林显示，其体外抗血小板聚集效应强于单用阿司匹林。一项原发性血小板增多症患者的观察性研究表明，阿那格雷治疗患者的主要出血事件(MHEs)发生率高于其他细胞减数治疗组。多数重大出血事件发生在同时接受抗聚集治疗(主要为阿司匹林)的患者中。因此，需在治疗前评估联用风险，尤其对出血高风险患者。需监测患者出血情况，特别是联用其他已知致出血药物者(如抗凝剂、PDE3抑制剂、NSAIDs、抗血小板药、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂)。‌

　　CYP450相互作用‌‌CYP1A2抑制剂‌：阿那格雷及其活性代谢物主要经CYP1A2代谢。抑制CYP1A2的药物(如氟伏沙明、环丙沙星)可能增加阿那格雷暴露量。联用时应监测心血管事件并调整剂量。‌CYP1A2诱导剂‌：可能降低阿那格雷暴露量。联用诱导剂(如奥美拉唑)的患者需调整剂量以补偿暴露量减少。‌CYP1A2底物‌：阿那格雷对CYP1A2的体外抑制活性有限，但可能改变联用底物(如茶碱、氟伏沙明、昂丹司琼)的暴露量。

　　五、副作用

　　1.常见副作用

　　心血管系统：心悸、头痛、头晕，部分患者可能出现轻度血压变化（升高或降低）。

　　消化系统：恶心、腹泻、腹痛、腹胀，通常症状较轻微，可耐受。

　　其他：乏力、水肿、皮疹，多在用药初期出现，随用药时间延长可能减轻或消失。

　　2.严重但罕见副作用

　　心血管风险：少数患者可能出现严重心律失常（如房颤、室性早搏）、心力衰竭加重，有心脏病史者需密切监测。

　　骨髓抑制：极个别情况下可能导致白细胞或红细胞计数轻度下降，需定期复查血常规。

　　肺动脉高压在接受阿那格雷治疗的患者中已有发生肺动脉高压的病例的报告。在开始阿那格雷治疗之前和治疗期间，应评估患者潜在心肺疾病的体征和症状

　　风险提示：若用药期间出现胸痛、呼吸困难、严重皮疹或出血倾向（如牙龈出血不止、皮肤瘀斑增多），需立即停药并就医。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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