立他司特是一种淋巴细胞功能关联抗原-1（LFA-1）拮抗剂，作用机制为抗炎，2016年在美国获批上市，是继环孢素后第二个获批的干眼症抗炎药。目前，我国已有2家企业的立他司特滴眼液仿制药获批上市（化药3类）。仿制立他司特滴眼液需开展临床，近两年已有多家企业递交临床申请，属于较为热门品种。
立他司特分子机制四部曲1.精准结合：Lifitegrast与白细胞表面的LFA-1（CD11a/CD18整合素）高亲和力结合（IC₅₀=2.98 nM）2.阻断相互作用：阻断LFA-1与其配体ICAM-1（细胞间黏附分子-1）的结合3.抑制T细胞活化：阻止免疫突触形成，抑制T细胞活化和迁移至眼表组织4.减少炎症因子：降低TNF-α、IL-1等促炎细胞因子分泌，打破炎症恶性循环>关键优势：与传统人工泪液仅提供暂时润滑不同，Xiidra直击炎症根源，实现症状和体征的双重改善！
立他司特的获批基于4项随机、双盲、安慰剂对照的III期临床试验（OPUS-1、OPUS-2、OPUS-3及额外研究），共纳入1,181例患者：OPUS-1研究（环境应激模型）设计：588例患者，84天治疗期，包含可控不良环境（CAE）挑战-结果：角膜荧光素染色显著改善（上角膜和总角膜评分）眼表不适评分显著下降炎症标志物减少（第2周即观察到）OPUS-2研究（症状驱动）-设计：718例患者，主要终点为眼干燥评分（EDS）结果：眼干燥评分显著改善（p<0.0001）眼部不适、异物感、瘙痒显著减轻角膜染色改善（尽管未达到主要终点）OPUS-3研究（验证性试验）-设计：811例患者，评估眼干燥评分和角膜染色-结果：第14天即观察到症状改善第84天眼干燥评分较基线降低10分（安慰剂组降低约6.5分）角膜染色评分显著改善7年长期安全性研究（2025年最新数据）规模：789,901患者治疗年结果：未发现新的安全性信号常见不良反应发生率稳定：眼刺激（0.19/100治疗年）、味觉异常（0.08/100治疗年）老年患者无需调整剂量精准适应症与用法适用人群-成人及17岁以上青少年干眼症患者-中重度干眼症伴明显症状和体征者-对传统人工泪液反应不佳者
标准剂量：每日2次（间隔约12小时），每次每眼1滴-使用步骤：1.洗净双手，摘除隐形眼镜2.打开单剂量容器（避免触碰瓶口）3.头后仰，下拉下眼睑，滴入结膜囊4.闭眼1分钟，轻压泪囊区5.15分钟后方可重新佩戴隐形眼镜6.单剂量容器一次性使用，剩余药液丢弃。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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