爱泌罗是全球首款口服治疗间质性膀胱炎(IC)所致膀胱疼痛和不适的处方药。该病常表现为盆腔/膀胱持久疼痛、尿频和尿急,Elmiron通过修复膀胱表层糖胺聚糖(GAG层),缓解症状。戊聚糖多硫酸钠是一种类似于膀胱粘膜中GAG样结构的肝素样多糖物质,它能够恢复与修复膀胱上皮结构。在初步的临床模型中,硫酸戊聚糖钠粘附在膀胱壁的粘膜上,可以作为缓冲液来控制细胞的通透性,从而保护膀胱壁免受细菌和尿液中刺激性物质的侵害。
【爱泌罗适应症】用于缓解成人IC患者的膀胱疼痛或不适症状。
【药效学】结构类似葡糖胺聚糖的低分子肝素样化合物,可形成保护性薄膜覆盖膀胱黏膜,屏障作用减少尿液对膀胱壁的刺激,同时具轻度抗凝和纤溶功能。
【剂量与贮存】剂量:成人及16岁以上青少年每次100 mg,每日三次,共300 mg,至少使用3–6个月评估疗效。服用方式:建议空腹用水服用(餐前1小时或餐后2小时)。贮存:室温(15–30℃),密封避光保存。
【在研究过程中显示出的好处】两项临床研究显示:使用3个月后Elmiron组患者中约38%痛感降低≥50%,6个月延长至近48%。开放性注册研究(2499人)中,3和6个月持续改善人群分别为29%和5%。
【禁忌症】已知对pentosan polysulfate或胶囊辅料过敏者禁用。有出血倾向(如血友病、血小板减少、消化道溃疡等)患者慎用。
【注意事项】长期服用可能引起视网膜色素改变(pigmentary maculopathy),建议治疗前及持续期间定期进行眼底检查,特别OCT和自动荧光检查。存在出血风险,术前需评估是否停药;服用抗凝剂、NSAIDs或高剂量阿司匹林者应谨慎。肝功能不全者使用需谨慎,并监测肝酶。
【不良反应】常见(≥1%):腹泻、消化不良、恶心、腹痛、脱发、头痛、疲倦、皮疹。出血症状:易瘀伤、鼻衄、牙龈出血、便血(约6.3%报告直肠出血)。视网膜毒性:部分慢用(尤其超过3年)患者出现色素沉着、阅读困难、夜间视力下降,停药后可能继续进展。肝酶轻度升高:发生率约1.2%,多无黄疸。
【药物相互作用】具有弱抗凝作用,合用华法林、肝素、NSAIDs等可增强出血风险,需监测凝血指标。与维生素A等少数补充剂可能交互,需告知医师。目前无CYP450代谢途径,无显著药代动力学相互作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:爱泌罗/戊聚糖多硫酸钠(Elmiron)的用法用量以及药代动力学的介绍
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