维贝格龙为β3受体激动剂，已于2020年被FDA批准用于治疗膀胱过度活动症。本次批准基于3期临床试验URO-901-3005的研究结果。该试验纳入1,100名同时接受抗BPH药物治疗的男性OAB患者，至第12周，与安慰剂相比，相对于基线每天平均排尿次数和尿急发生次数显著减少，急迫性尿失禁发生次数显著减少。接受维贝格龙治疗患者超过安慰剂率发生率≥2%的不良事件，为高血压和尿路感染。

　　维贝格龙是一种口服、每天一次的片剂，每片含有75mg vibegron，这是一种小分子β3肾上腺素能受体激动剂，有助于放松逼尿肌，使膀胱能容纳更多的尿液，从而减轻OAB症状。基于一项涉及4000多例OAB患者的广泛临床开发项目的结果，其中包括一项关键的12周双盲、安慰剂对照3期EMPOWUR研究（Gemtesa剂量为每日一次75mg）、双盲EMPOWUR长期扩展研究。在EMPOWUR研究中，数据显示，与安慰剂组相比，Gemtesa治疗组患者每日UUI、排尿和急症发作次数显著减少，排尿量增加。

　　维贝格龙通过选择性激活膀胱逼尿肌(平滑肌)中的β3-肾上腺素受体，产生一系列生理效应。一方面，它能使逼尿肌松弛。β3受体激活后，借助Gs蛋白-腺苷酸环化酶(AC)-cAMP-PKA信号通路，提升细胞内cAMP水平，抑制平滑肌的收缩性，进而减少膀胱的不自主收缩。另一方面，可增加膀胱容量。松弛的逼尿肌让膀胱在充盈期能够储存更多尿液，显著降低尿急、尿频和急迫性尿失禁的发生频率。此外，部分研究还提示，β3受体激活或许能抑制膀胱感觉神经的过度活跃，减弱尿急信号的传导强度。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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