阿帕替尼 是小分子血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)酪氨酸激酶抑制剂，其主要作用机制是竞争性结合该受体胞内酪氨酸ATP结合位点，高度选择性地抑制VEGFR-2酪氨酸激酶活性，阻断血管内皮生长因子(VEGF)结合后的信号传导，从而强效抑制肿瘤血管生成。抗血...
阿帕替尼 是新一代小分子血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)酪氨酸激酶抑制剂，可强效抑制肿瘤血管生成，从而发挥抗肿瘤作用。一系列研究已证明阿帕替尼在治疗胃癌、肝癌等实体肿瘤中均获得了良好的疗效。药物治疗的安全性一直是临床治疗管理的重点。阿帕...
阿泊替尼 是一款在研、强效、高选择性的KIT和PDGFRA突变激酶抑制剂。它是用于治疗GIST的Ⅰ型激酶构象抑制剂，可直接与KIT和PDGFRA突变导致下游信号传导激活的活跃性激酶构象结合。阿泊替尼已被证实了其对GIST中KIT和PDGFRA突变的广泛抑制作用。目前，在国内...
来自世界肺癌会议（WCLC）的前瞻性2期研究的最新数据表明， 阿泊替尼 对于晚期，预治疗的小细胞肺癌（SCLC）患者可能是一种安全有效的新治疗选择，SCLC是一种侵袭性恶性肿瘤，约占所有肺癌的15％。鉴于第二行及以上的治疗选择不令人满意，并且该疾病的中...
阿泊替尼 是一款激酶抑制剂，分别于 2020 年 1 月和 9 月获美国 FDA 和欧洲 EMA 批准上市，用于治疗携带 PDGFRA 基因 18 号外显子突变（包括 PDGFRA D842V 突变）的不可切除性或转移性 GIST 成人患者。在 2020 年 CSCO 年会上，基石药业公布了阿泊替尼片（Av...
胃癌作为全球最常见的恶性肿瘤，正如Roviello等人在社论中所提到的，胃癌的转移的预后仍然很差，中位总生存期不超过一年。由于适合长期三线化疗的患者数量在增长，对于转移性/晚期胃癌的二线及二线后化疗有紧急需求。 抗血管生成治疗已被证实对各种...
阿帕替尼 肝癌二线治疗适应症的正式获批主要是基于新近公布的III期注册临床研究——AHELP研究结果。这一III期临床研究由南京金陵医院秦叔逵教授牵头，联合全国31家肿瘤中心共同开展，共纳入了393例既往接受过至少一线系统性治疗后失败或不可耐受的晚期H...
阿维普替尼 获NMPA批准，用于晚期肝癌的二线治疗。值得注意的是，作为一种靶向VEGFR-2的酪氨酸激酶抑制剂，除了肝癌，阿维普替尼在胆管癌中也有突破。一项包括32例无法切除或复发的肝癌患者的回顾性队列研究表明，阿维普替尼单药治疗iCCA的中位PFS为3.0个月...
阿泊替尼 ，是目前晚期胃癌靶向药物中唯一的口服制剂。经临床研究证实，显著延长晚期胃癌患者的生存时间。同时，阿泊替尼也是全球第一个被证实在晚期胃癌标准化疗失败后安全有效的小分子抗血管生成靶向药物，标志着一个胃癌治疗新时代的开启。 阿泊替尼...
阿泊替尼 是小分子血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)酪氨酸激酶抑制剂，其主要作用机制是竞争性结合该受体胞内酪氨酸ATP结合位点，高度选择性地抑制VEGFR-2酪氨酸激酶活性，阻断血管内皮生长因子(VEGF)结合后的信号传导，从而强效抑制肿瘤血管生成。抗血...
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