2023年1月10日正式获得国家药品监督管理局(NMPA)批准进入中国,用于治疗含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子受体(EGFR)20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。琥珀酸 莫博赛替尼 胶囊(商品名:安卫力;以下简...
EGFR外显子20插入(EGFRex20ins)突变大约占所有EGFR突变NSCLC病例的6-12%,在非吸烟者和亚洲患者中更加常见。遗憾的是,大部分EGFRex20ins突变的NSCLC患者对EGFR-TKIS是不敏感的,使得EGFR ex20ins突变患者缺乏有效的靶向药物。近期一篇发表在Cancer Disc...
莫博替尼 是一种新型药物,对经治的EGFRex20ins阳性NSCLC患者疗效明显优于传统的治疗选择,如EGFR抑制剂或多西他赛等。没有脑转移的患者获益最大,mDoT为14.8个月,表现出持久的效果,但是颅内活性有限。莫博替尼适用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)...
莫博赛替尼 是一种靶向EGFR第20外显子插入突变的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。该药品的上市为携带EGFR外显子20插入突变阳性的晚期非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。莫博赛替尼是获批治疗EGFR20号外显子插入突变(EGFR exon20 Insertion+)晚期非小细胞...
2023年1月10日,琥珀酸 莫博赛替尼 胶囊(以下简称“莫博赛替尼”)在国内获批用于治疗含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子受体(EGFR)20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。正式批准琥珀酸莫博赛替尼胶囊(Moboc...
EGFR 20ins赛道多药可期,一线治疗值得关注; 莫博赛替尼 是中国首个获批治疗EGFR 20ins的靶向治疗药物,在该赛道上,还有许多其他药物,比如EGFR-MET双特异性抗体Amivantamab、由我国自主研发并获得中、美两国突破性疗法认定的舒沃替尼(Sunvozertinib...
安卫力 Mobocertinib的疗效及研发历程; 安卫力 是一种与EGFR中的半胱氨酸797共价结合的EGFR和HER2 TKI,其独特之处在于可识别并靶向αC-螺旋附近蛋白质之间的细微结构差别并产生不可逆结合,在临床前Ba/F3模型中显示,与其他TKI相比,它在抑制EGFR ins...
莫博赛替尼 (安卫力)(MOBOTIP)是表皮生长因子受体(EGFR)的抑制剂,优先靶向外显子20插入突变体变体。表皮生长因子受体(EGFR)是一种跨膜受体,可调节控制细胞增殖的信号通路,这些蛋白质的突变与某些类型的肺癌有关,包括非小细胞肺癌(NSCLC)。莫博赛...
肺癌发生于支气管粘膜或腺体,亦称支气管肺癌。近50年来许多国家都报道肺癌的发病率明显增高,在男性癌瘤病人中,肺癌已居首位,女性发病率也迅速增高,占女性常见恶性肿瘤的第2位或第3位。男女发病比率为3~5﹕1,发病年龄多在60-79岁。 莫博赛替尼 是一...
莫博赛替尼 (Mobocertinib)是一种有效的小分子不可逆TKI,为首款专门设计用于选择性靶向EGFR ex20ins的口服靶向药物。莫博赛替尼在嘧啶环上引入了异丙酯基团,可与空置口袋的守门残基相互作用,使其对20号外显子突变的亲和力强于奥希替尼。 莫博...
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