2021年世界肺癌会议发布的数据显示,对于既往接受过治疗的携带EGFR 20号外显子插入突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者,用 莫博替尼 (原名TAK-788)治疗显示出患者报告结果(PROs)的改善。在治疗期间,尽管出现了皮疹和胃肠道相关症状等不良事件,但总体健康...
2021年9月15日,美国FDA加速批准Mobocertinib (Exkivity, 莫博替尼 ,代号为TAK-788)上市,用于治疗含铂化疗期间或之后疾病进展的EGFR exon20 ins局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。Exkivity获得FDA优先审理,并获得突破性疗法认定、快速通道审...
Exkivity( 莫博替尼 ,Mobocertinib)是一种强效小分子酪氨酸激酶抑制剂,能够有针对性地靶向作用于EGFR和HER220号外显子插入突变。2019年,FDA已授予莫博替尼孤儿药资格(ODD),用于治疗携带HER2突变或EGFR突变(20号外显子插入突变)的肺癌患者。2020...
mobocertinib(TAK-788, 莫博替尼 )是一种在研、同类首创、酪氨酸激酶抑制剂(TKI)口服治疗药物,专门设计用于选择性靶向作用于表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变。2019年,莫博替尼获得美国FDA孤儿药认证,用于治疗伴HER2突变或EGFR突变(包括外...
EGFR突变是肺癌最主要的驱动基因,约50%的非鳞NSCLC存在EGFR突变。在EGFR突变阳性NSCLC患者中,最常见的是敏感突变,即19外显子缺失和21外显子L858R突变,占85%~90%。剩下的是EGFR少见突变,其中最难治的当属20外显子插入突变。这类患者对一代、二代EGFR TKI...
EGFR外显子20插入 (EGFRex20ins) 突变大约占所有EGFR突变NSCLC病例的6-12%,在非吸烟者和亚洲患者中更加常见。遗憾的是,大部分EGFRex20ins突变的NSCLC患者对EGFR-TKIS是不敏感的,使得EGFR ex20ins突变患者缺乏有效的靶向药物。近期一篇发表在Cancer Discov...
莫博替尼 (Mobocertinib/TAK-788)是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂,与野生型(WT)EGFR相比,它不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变,浓度低于野生型(WT)EGFR。在口服莫博替尼后,已在血浆中鉴定出两种具有与莫博替尼相似抑制谱的药理活性代...
莫博替尼 Mobocertinib(TAK-788)是一种口服的、一流的、不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,针对NSCLC的EGFR第20号外显子插入突变,是首个获批用于这一特定患者群体的靶向药物。2021年9月15日,FDA批准加速批准莫博替尼用于经FDA批准的测试所检测的具有EG...
2021年9月15日,武田宣布FDA加速批准Exkivity(mobocertinib) 莫博替尼 上市,用于治疗携带EGFR20号外显子插入突变并且接受铂类药物化疗后疾病进展的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。这是FDA批准的首个针对EGFRExon20插入突变的口服疗...
EGFR Exon 20ins突变是继EGFR 19外显子缺失突变和21外显子L858R突变后的第三大EGFR突变类型,约占所有EGFR突变类型的5%~12%。EGFR基因20号外显子负责转录E762-K823位置的氨基酸,其中包含由E762到M766密码子(每个密码子由三个碱基构成,负责转录一种氨基酸...
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