培美替尼是一种FGFR亚型1/2/3的强效选择性抑制剂，早在2020年4月， 培美替尼 获得美国FDA批准加速上市，用于治疗既往系统治疗失败、携带FGFR2融合/重排的不可切除的局部晚期或转移性胆管癌患者,这是第一款胆管癌靶向药物，打开了胆管癌靶向治疗的新篇章...
胆管癌是一种起源于胆管上皮细胞的恶性肿瘤，按所发生的部位可分为肝内胆管癌和肝外胆管癌两大类。近年来胆管癌的发病率逐年升高，手术是唯一具有治愈潜力的治疗方式，但是仅有少数早期患者在诊断时具有手术机会。根治性切除的患者复发率仍较高，不能手...
近年来随着基因组学等新的测序技术蓬勃发展，发现FGFR2融合/重排是驱动胆管癌疾病发生发展的重要分子病理机制，也成为了近十年来胆管癌治疗领域可治疗靶点的重要临床进展。达伯坦（ 佩米替尼 ）在中国获得国家药品监督管理局批准用于既往至少接受过一种...
培米替尼 是一种选择性的成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂，对FGFR1、FGFR2、FGFR3均有抑制作用。FGFRs在肿瘤细胞增殖、生存、迁移、新生血管形成中发挥着重要作用。FGFRs基因的融合、重排、易位和扩增与多种癌症的发生和进展密切相关。FDA曾授予培...
培美替尼 是规格为4.5mg、9mg和13.5mg的口服片剂，开始治疗前确认存在FGFR2融合或重排。一般推荐剂量为13.5mg，每日一次，连续用药14天后，停药7天，21天为一个周期，持续治疗直至发生疾病进展或不可耐受的毒性。 存在重度肝肾损害的患者口服推荐剂...
胆管癌（cholangiocarcinoma）是起源于肝内外胆管的恶性肿瘤，分为肝内胆管癌及肝外胆管癌。肝外胆管癌又分为肝门部胆管癌和远端胆管癌。因为早期症状不明显，所以在明确诊断时，大多数胆管癌患者已经为晚期，但是这时晚期患者已经无法进行手术治疗。 ...
胆管细胞癌是一种罕见的肝外胆管恶性肿瘤，占所有肝外胆管肿瘤的90%以上。它的发病率逐年上升，预后不佳，5年生存率低于10%。目前，没有有效的标准化治疗方案，手术切除是唯一可能根治的方法，但大多数患者在诊断时已经无法手术。因此，寻找新的治疗方法...
培美替尼早在2020年4月17日被FDA加速批准为首个适用于治疗FGFR2融合/重排的成人复发或难治性先前治疗、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌（CCA）的药物。借此机会重新回顾下培美替尼与FGFR2抑制剂在胆管癌中的发展历程。鉴于难治性人群的治疗挑战性增加...
胆管癌的系统治疗发展非常迅速，涉及多种方法，包括化疗、生物治疗以及免疫治疗。化疗仍然是治疗胆管癌的重要基础，标准方案是基于ABC-02研究的吉西他滨加顺铂联合治疗。还有其他联合化疗的方案尚未得到验证，如SWOG 1815对吉西他滨加顺铂再联合白蛋白结...
除了EGFR突变外， 佩米替尼 还对鼻咽癌激酶具有显著的靶向作用。鼻咽癌激酶作为一个与肿瘤细胞生长有关的重要蛋白激酶，在许多肿瘤的发生和发展过程中发挥着重要作用。佩米替尼片能够选择性地抑制鼻咽癌激酶的活性，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。佩米...
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