2020年9月4日，美国FDA批准Blueprint Medicines的口服RET抑制剂Pralsetinib（BLU-667， 普雷西替尼 ，商品名Gavreto）上市，用于治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌成人患者。 本部分安全性数据来自普雷西替尼治疗438例RET基因改变实体瘤患者的临床研...
Pralsetinib（ 普雷西替尼 ）是一种口服的、高选择性的酪氨酸酶抑制剂，可用于靶向治疗RET融合和突变（包括V804守门员突变），根据ARROW研究数据，普雷西替尼已获FDA批准用于RET融合阳性转移性NSCLC的治疗。本期带来的是近日发表在Lancet Oncology杂志上ARRO...
RET融合可见于1%~2%的非小细胞肺癌（NSCLC），属于罕见突变。2021年3月24日，基于ARROW研究结果， 普拉替尼 在中国获批上市用于既往接受过含铂化疗的RET融合阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗，成为中国首个RET抑制剂。一线治疗方面，RET融合阳性NS...
RET基因是一个原癌基因，早在1985年就被发现，RET的表达和变异不仅在恶性肿瘤的发生过程中起到促进作用，还加速了肿瘤转移的速度。RET基因异常主要包括两种形式：RET基因点突变及RET基因融合。RET基因点突变常发生于甲状腺髓样癌（MTC），RET基因融合变异常...
中美审批同步取得进展得益于普雷西替尼/ 普拉替尼 在临床试验中取得了优秀的结果。根据Blueprint Medicines Corporation发布的临床结果显示：在先前接受过铂化疗的87位患者中，普雷西替尼（普拉替尼）的总缓解率（ORR）为57％（95％CI：46％，68％），完...
普拉替尼 是一种每日一次的口服精准疗法，可选择性地针对致癌的RET抑制。它是一种低浓度的野生型RET和致癌RET融合(CCDC6-RET)和突变（RET V804L、RET V804M和RET M918T）激酶抑制剂。 2022年3月8日，基石药业选择性RET抑制剂普拉替尼胶囊（商品名：...
普拉替尼 属于口服胶囊，中文名“普吉华”，作用靶点是人体基因RET。RET是典型的“双面人”角色，正面的是它负责信号传递，对中枢神经、肺、肾脏意义重大；负面的是容易被癌症“诱降”而突变，一旦突变，成为促癌的“能手”。可以用于治疗RET融合阳性非...
Gavreto( 普雷西替尼 )是一款每日口服一次的RET靶向疗法，可选择性、强效抑制导致多种癌症的RET改变(融合和突变，包括预测的耐药突变)，包括大约1-2%的NSCLC患者。目前，RET是可用FDA批准的精准肿瘤学药物作为靶点的7种NSCLC生物标志物之一。RET抑制剂Ga...
pralsetinib( 普雷西替尼 )是一种口服（每日一次）靶向RET变异在研药物。在临床前研究中，普雷西替尼针对最常见RET基因融合、激活突变和耐药突变始终表现出次纳摩尔水平的效价。此外，普雷西替尼对RET的选择性与已批准的多激酶抑制剂相比有显著提高，其...
普拉替尼 过含铂化疗的RET融合阳性的局部晚期或转移性NSCLC，晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）和RET融合阳性甲状腺癌（TC），成为了这两类肿瘤的规范化治疗的重要组成部分。 2022年8月，国际医学杂志《自然医学》（Nature Medicine）公布了I/II...
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