RET是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，RET蛋白的异常活化能够激活下游的信号通路，驱动细胞分裂、增殖，导致肿瘤产生。 赛普替尼 （selpercatinib,Retevmo）是一款首创、高选择性、强效的RET激酶口服抑制剂，对受体酪氨酸激酶的特异性较高，能够有效抑...
Retevmo (selpercatinib，LOXO-292， 塞尔帕替尼 )是一种可以抑制野生型RET和多种突变的RET亚型的RET激酶抑制剂。RET相关肿瘤的发病机制主要是 RET 基因突变和野生型 RET 基因的异常表达。激活的 RET 蛋白通过多种信号通路参与不同肿瘤细胞的增殖、凋亡...
LIBRETTO-321是在国内的多家中心开展，是一项开放标签的Ⅱ期研究，纳入的是RET变异的晚期实体瘤中国患者，其中包括RET融合阳性的NSCLC.治疗方案是 赛普替尼 160 mg口服每日2次，28天为1个周期，用药至疾病进展、出现不可耐受的毒性、撤回知情同意或死亡。主...
Retevmo(selpercatinib,LOXO-292， 塞尔帕替尼 )是一种RET激酶抑制剂，可以阻断RET的活性，帮助阻止癌细胞生长。包括抑制野生型RET和多种突变的RET亚型，以及VEGFR1和VEGFR3.另外在其它酶分析中，Retevmo还可以抑制FGFR1、2和3.在体外和体内肿瘤模型中，...
RET基因变异包括基因融合和激活性点突变，它们可以导致RET信号通路过度激活，细胞生长不受控制。RET基因融合出现在2%的非小细胞肺癌，10-20%的甲状腺癌和少数其它癌症类型中。而激活性RET点突变出现在60%的髓样甲状腺癌患者中。携带RET基因变异的癌症主要依...
2020年5月9日，美国FDA加速批准礼来公司开发的RET抑制剂 赛普替尼 （selpercatinib）上市。该药可以治疗的肿瘤类型包括非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和其他类型的甲状腺癌（这些肿瘤患者需具有RET基因出现的融合或者突变）。赛普替尼是第一个被批准专门针对RET...
2020年5月8日，美国FDA加速批准礼来公司（Eli Lilly and Company）旗下Loxo Oncology公司开发的RET抑制剂Retevmo（selpercatinib，塞尔帕替尼）上市，用于治疗RET基因出现融合或者突变的非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺髓样癌（MTC）、甲状腺癌。塞尔帕替...
塞尔帕替尼 是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，并因此而得名，该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶，其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素。此前，美国FDA...
根据国际肺癌研究协会2021年世界肺癌大会期间发布的2期LIBRETTO-321试验(NCT04280081)的数据，赛普替尼 (Retevmo)在中国晚期、RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中表现出了强大而持久的疗效，并具有良好的安全性。在具有中心实验室确认的RET融合状态(PASn...
礼来（Eli Lilly）近日在美国癌症研究协会（AACR）2021年会上首次公布了精准肿瘤学药物 赛普替尼 （selpercatinib）1/2期临床研究LIBRETTO-001的数据，显示赛普替尼在肺癌和甲状腺癌以外的广泛RET融合阳性晚期实体瘤（包括多药难治性胃肠道[GI]恶性肿瘤）中...
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