激酶抑制剂为一类能抑制酪氨酸激酶活性的化合物。 康奈非尼 就是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM.BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤...
恩考芬尼( 康奈非尼 )作为一种口服小分子BRAF激酶抑制药,靶向丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinases,MAPK)信号通道,此通道存在于多种不同癌症中。包括黑色素瘤和结直肠癌等。与比美替尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可...
康奈非尼 Braftovi是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼Braftovi还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与...
据估计,BRAF突变出现在约8-12%的转移性结直肠癌(mCRC)患者中,通常预后很差。近日,欧盟委员会(EC)已批准 恩诺非尼 Braftovi与西妥昔单抗Erbitux联合用于治疗先前已接受过系统疗法但病情进展(经治)、携带BRAF V600E突变的转移性结直肠癌成人患者。恩诺...
结直肠癌是我国常见的恶性肿瘤,根据调查数据显示,约50%-60%的患者会出现肝脏转移,近20%-30%的患者确诊时已经出现了肝脏转移。但是随着医疗技术的不断进步,越来越多的结直肠癌肝转移患者在合理治疗后获得了良好的预后。那么,针对结直肠癌肝转移,常...
与一般肿瘤相比,结直肠癌的侵袭性较强,它不止会侵犯肠壁,还可能通过血管和淋巴管转移到身体的其他部位。关于结直肠癌的具体病因尚未完全明确,但通常源于健康细胞的基因突变,这与年龄、遗传、环境、饮食、肠道原有疾病等多种因素密切相关。结直肠癌...
适应症1. 恩诺非尼 是一种激酶抑制剂,与比美替尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。2、注意:恩诺非尼Braftovi并不适用于野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。恩诺非尼和比美替尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激...
康奈非尼 是一种激酶抑制剂,在体外无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3 nM。BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可以导致组成型活化的BRAF激酶,其可以刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼抑制表达BRAF V600 E,D和K...
康奈非尼 是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂,而比美替尼是一种口服小分子MEK抑制剂,两者均为Array BioPharma开发并同时被FDA批准上市,联合用药可以靶向MAPK信号通路(RASRAFMEKERK)中的关键酶,这些激酶均可以通过不同的分子信号激活,再依次通过磷酸...
BRAF激酶抑制剂(BRAFi)单药治疗或联合MEK抑制剂治疗是晚期黑色素瘤的标准治疗方案(SOC)。BRAF突变在新诊断的多发性骨髓瘤(NDMM)患者中较为少见,但在复发/难治性多发性骨髓瘤患者(RRMM)中的发生率高达8%,且髓外累及和不良预后相关。近期,BLOOD期...
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