在急性髓性白血病（AML）患者中，约12％会发生异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）的复发性突变。突变的IDH2蛋白新形成合成2-羟基戊二酸，导致DNA和组蛋白高甲基化，这导致细胞分化受阻。 恩西地平 是突变型IDH2酶的一流口服选择性抑制剂。 这项第一次人类阶段1/2研...
恩西地平 属于first in class的异柠檬酸脱氢酶2抑制剂，可以抑制多种促进细胞增殖的酶的活性。如果患者血液或骨髓样本中检测到了IDH2突变，便适用于接受enasidenib治疗。AML患者中携带IDH2突变的比例大约为8%~19%。 AML是一种快速进展的血液和骨髓...
急性髓系白血病是一种髓系造血干细胞恶性疾病，目前治疗急性髓系白血病的方法越来越多， 恩西地平 （Idhifa,Enasidenib）是治疗急性髓系白血病的药物之一。Chemicalbook动物实验表明，恩西地平（Idhifa,Enasidenib）能够有效降低移植小鼠骨髓、血浆和尿液中2...
恩西地平 （Idhifa）于2017年8月1日获FDA批准上市，用于治疗IDH2突变的成人复发或难治性急性髓细胞白血病，这是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂，可降低2-HG的含量从而诱导白血病细胞分化。 恩西地平治疗急性髓性白血病(AML)的疗效： 恩西地平 在...
恩西地平 是一种IDH2（异柠檬酸脱氢酶）抑制剂，也是第一个上市的致癌代谢物合成抑制剂，它有别于癌症治疗中的化疗、免疫疗法，属于代谢疗法，即通过降低致癌代谢产物，阻断促进细胞生长的几种酶，从而起到间接抑制肿瘤生长的作用。 也就是说，如果...
恩西地平 作为首个获批治疗这一特定疾病的新药，在获批上市前曾收获了美国FDA颁发的优先审评资格和孤儿药认定。恩西地平是一种IDH2（异柠檬酸脱氢酶）抑制剂，也是第一个上市的致癌代谢物合成抑制剂，它有别于癌症治疗中的化疗、免疫疗法，属于代谢疗法...
IDHENTIFY（NCT02577406）是一项国际性、多中心、开放标签、随机、III期研究，在年龄≥60岁、对二线或三线AML疗法难治或治疗后复发、IDH2突变阳性的AML患者中开展，评估了Idhifa联合最佳支持护理（BSC）相对于常规护理方案（包括：仅BSC,BSC+阿扎胞苷，...
2017年8月1日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准 恩西地平 用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶-2（IDH2）突变的R/R AML成人患者。临床试验显示，恩西地平(Idhifa)治疗携带IDH2突 变的复发或难治性AML患者效果显着。 急性髓细胞白血病(Acute myeloid leukemia,...
恩西地平 是人类历史上第一个批准的代谢相关靶向药，对于晚期老年IDH2突变的AML患者，不是通过细胞毒而是诱导分化的方式，25%患者获得CR且部分疗效持久。另外，恩西地平打开了更多代谢相关癌症的治疗可能性。 基础研究中，IDH突变（以及D2HG）可能...
抗肿瘤药物 恩西地平 (enasidenib)治疗标准化疗不适用的新诊断AML老年患者，老年人为急性髓系白血病(AML)的主要发病人群，据统计，AML确诊时患者中位年龄为68岁。AML老年患者有更大几率具有与治疗耐药相关的临床特征，例如治疗相关疾病，不良细胞遗传学或分...
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