急性髓系白血病是一种髓系造血干细胞恶性疾病，目前治疗急性髓系白血病的方法越来越多， 恩西地平 (Idhifa)是治疗急性髓系白血病的药物之一。恩西地平(Idhifa)是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环对于许多的生化信号通路至关重要，IDH2是三羧酸循...
恩西地平 是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环对于许多的生化信号通路至关重要，IDH2是三羧酸循环中的关键酶，该蛋白的某些突变形式（R140Q,R172S,R172K）导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-hydroxyglutarate,2-HG)升高，恩西地平可降低2-HG的含...
恩西地平 在急性髓性白血病治疗中的作用，影响细胞代谢和表观遗传调节的复发性突变与急性髓性白血病的发病机理有关。12％的AML患者和5％的骨髓增生异常综合征患者描述了异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）基因突变。IDH2酶参与克雷布斯循环，从异柠檬酸催化α-酮戊二酸...
在急性髓性白血病（AML）患者中，约12％会发生异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）的复发性突变。突变的IDH2蛋白新形成合成2-羟基戊二酸，导致DNA和组蛋白高甲基化，这导致细胞分化受阻。 恩西地平 是突变型IDH2酶的一流口服选择性抑制剂。 一项研究评估了恩西地平...
在美国的AML中，适合接受骨髓移植的患者不足10%，而且大多数患者对化疗无响应并且会进展成复发或难治性AML,5年生存率大约20%~25%。美国2017年新确诊的AML患者大约有21380例，死亡病例大约10590例。 恩西地平 属于first in class的异柠檬酸脱氢酶2抑...
Enasidenib( 恩西地平 )，商品名Idhifa，由Agios和Celgene联合开发，2017年8月1日，获得FDA批准上市，用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）基因突变的成人复发或难治性急性髓系白血病。 恩西地平 获得了FDA审评的快速通道和优先审评的资格，同时获得了FD...
在《柳叶刀·血液学》杂志上发表了一项针对口服药物enasidenib（恩西地平）治疗复发/难治性（R/R）急性髓系白血病（AML）患者和MDS患者的I/II期临床试验（AG221-C-001）的亚组分析结果，详细描述了部分MDS患者在接受恩西地平治疗后的情况。 2017年8...
AML是一种快速进展的血液和骨髓肿瘤，发病率随年龄的增大而明显升高，中位发病年龄为66岁。在美国的AML中，适合接受骨髓移植的患者不足10%，而且大多数患者对化疗无响应并且会进展成复发或难治性AML,5年生存率大约20%~25%。美国2017年新确诊的AML患者大...
靶向IDH1/2的小分子抑制剂在临床研究中显示出强大的治疗活性。2017年8月，Celgene/Agios公司的全球首款IDH2抑制剂 恩西地平 获批上市。恩西地平属于first in class的异柠檬酸脱氢酶2抑制剂，可以抑制多种促进细胞增殖的酶的活性。如果患者血液或骨髓样本中检...
恩西地平 是idh1靶向药物吗，IDH2是三羧酸循环中的关键酶，包括IDH1，IDHI2，IDH3.IDH在三羧酸循环中扮演重要角色，恩西地平对于检测出带有IDH2突变的患者具有治疗效果。恩西地平(Idhifa)靶向突变体IDH2变体R140Q,R172S和R172K,其体外浓度比野生型酶低约40倍...
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