FGFR信号通路在许多人类癌症中被解除调控，FGFR被认为是解除调控的肿瘤中的有效靶点。在296种人类激酶中， 福巴替尼 选择性地抑制FGFR1-4,IC50值为1.4~3.7 nmol/L。福巴替尼显示出可控的安全性。最常见的治疗相关不良事件为高磷血症(81.2%)、腹泻(33.5%)...
福巴替尼 (Futibatinib)推出了一种新型共价结合FGFR1-4抑制剂，证明对FGFR突变肿瘤具有抗肿瘤功效，并对ATP竞争性FGFR抑制剂诱导的获得性耐药突变具有强大的抵抗力。2022年9月，美国FDA批准其用于治疗患有FGFR2融合或重排的既往治疗过的、不可切除的、...
LYTGOBI适用于治疗既往治疗过的、不能切除的、局部晚期或转移性肝内胆管癌，伴有成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)基因融合或其他重排的成人患者。 用法用量 1、LYTGOBI 福巴替尼 的推荐剂量为20mg(5片4mg片剂)，每日口服1次，直到疾病进展或出现...
福巴替尼 是一款共价结合的更稳固的、不可逆的抑制剂。作为一种高选择性、不可逆的口服FGFR抑制剂，福巴替尼对FGFR1-4均有抑制作用，它可以与FGFR激酶结构域P环中的保守半胱氨酸共价且不可逆结合，这也意味着与其他FGFR相比，福巴替尼会出现更少的耐药...
福巴替尼 是一款口服、高选择性、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，在尿路上皮癌、乳腺癌、胃癌和非小细胞肺癌等领域均展示出其疗效，它对FGFR1-4均有很好的抑制作用。通过与FGFR1-4的ATP结合口袋相结合，抑制FGFR介导的信号传导，从而减少肿瘤细胞增殖并加速...
福巴替尼 适用于治疗既往治疗过的、不能切除的、局部晚期或转移性肝内胆管癌，伴有成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)基因融合或其他重排的成人患者。 2022年9月30日，美国食品药品监督管理局加速批准 福巴替尼 ，品牌名Lytgobi，用于既往治疗过的、不...
胆管癌是一种侵袭性较强且预后较差的恶性肿瘤，晚期胆管癌化疗效果不佳，需要更有效的治疗手段。免疫治疗的出现为晚期胆管癌的治疗提供了新的方向。2022年10月，美国FDA已加速批准 福巴替尼 （Futibatinib）上市，用于治疗携带FGFR2基因融合或其它重排的...
福巴替尼 (Futibatinib)是新一代共价结合的FGFR1-4抑制剂，已被证明对FGFR突变的肿瘤患者具有抗肿瘤活性，对与ATP竞争性FGFR抑制剂相关的获得性抗性突变具有很强的临床前活性。该药于2022年9月获得美国FDA的批准，用于治疗既往接受过治疗、无法切除、局...
不同于前几款竞争性抑制剂， 福巴替尼 是一款共价结合的更稳固的、不可逆的抑制剂。作为一种高选择性、不可逆的口服FGFR抑制剂，福巴替尼对FGFR1-4均有抑制作用，它可以与FGFR激酶结构域P环中的保守半胱氨酸共价且不可逆结合，这也意味着与其他FGFR相比...
CCA是一种侵袭性肝胆管癌症。虽然这种疾病很罕见，在欧洲，约有6000-8000人被诊断为CCA1。但这种疾病的预后不佳，并且在全球范围内的流行率正在上升，这突出了对新治疗方案的需求。 福巴替尼 是一种FGFR的研究性、口服、强效、选择性和不可逆酪氨酸激酶...
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