肺癌分为小细胞肺癌和非小细胞肺癌。非小细胞肺癌（NSCLC）约占所有肺癌的80%。非小细胞型肺癌（NSCLC）包括鳞状细胞癌（鳞癌）、腺癌、大细胞癌。与小细胞癌相比，非小细胞肺癌的癌细胞生长分裂较慢，扩散转移相对较晚。 特泊替尼 是一种口服MET抑制剂...
特泊替尼 是一种口服、每日1次、高选择性的MET酪氨酸酶抑制剂，在MET-驱动肿瘤中有确切疗效，具有穿透血脑屏障的能力，25%血浆中的特泊替尼可以进入脑内。 一个2期、开放标签、多队列研究，了解 特泊替尼 500mg（450mg活性成分）在MET14跳跃突变的N...
VISION(NCT02864992)是一项正在进行的关键性II期、多中心、多队列、单臂、非随机、开放标签研究，该研究调查了152名中位年龄为73岁的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的 特泊替尼 Tepmetko单药治疗，这些患者伴有MET外显子14(METex14)跳跃性突变。...
日本厚生劳动省（MHLW）已批准 特泊替尼 （Tepmetko）用于治疗患有MET 外显子14（MET ex14）跳过变更的不可切除，晚期或复发性非小细胞肺癌（NSCLC）患者 。 MHLW的决定基于正在进行的单臂II VISION研究（NCT02864992）的数据，其中MET抑制剂特泊替尼诱...
默克（Merck KGaA）近日宣布，欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）已发布一份积极审查意见，建议批准靶向抗癌药Tepmetko（tepotinib）：该药是一种高度选择性、每日一次的口服MET抑制剂，作为单药疗法，用于治疗先前接受过免疫治疗和/或铂类化...
特泊替尼 （Tepotinib）是一种口服的高度选择性MET酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，在MET驱动的肿瘤患者中具有高度的临床活性，具有较强的血脑屏障渗透性(血浆中25%的特泊替尼能够穿过血脑屏障进入大脑）。在非小细胞肺癌(NSCLC)病例中，MET第14外显子(METex14)...
在所有非小细胞肺癌(NSCLC)中，MET14号外显子跳跃突变率为3%-4%，MET14外显子跳跃突变不仅是原发致癌驱动基因，也是EGFR-TKI药物出现获得性耐药的原因之一。抗癌新药 特泊替尼 是一种高度选择性、口服MET抑制剂，此前已获批用于治疗携带MET14号外显子跳跃突...
特泊替尼 （tepotinib）是默克内部发现的一种口服MET激酶抑制剂，可强效、高度选择性抑制由MET（基因）改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号，具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。 ...
在全球范围内，肺癌是最常见的癌症类型，也是癌症死亡的首要原因，每年确诊200万例，死亡170万例。MET信号通路改变（包括MET第14号外显子跳跃突变和MET扩增）已在多种类型癌症中被发现，包括NSCLC,这与肿瘤的侵袭行为和不良的临床预后相关。据估计，MET信号...
2021年3月25日，默克宣布日本厚生劳动省（MHLW）批准其口服MET抑制剂TEPMETKO（Tepotinib）上市，用于治疗携带MET基因第14号外显子（METex14）跳跃、不可切除的、晚期或复发性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者。TEPMETKO是日本第一个也是全球首个针对MET获批的靶...
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