MET基因,全名间质上皮转化因子,其编码合成的蛋白是肝细胞生长因子(HGF)的受体酪氨酸激酶(RTKs),MET与HGF结合可以激活参与肿瘤发生和转移的RAS-MAPK和PI3K-AKT信号传导途径。MET基因14外显子跳跃缺失多发生于非小细胞肺癌,并以其中的肺肉瘤样癌和...
特泊替尼 (Tepotinib)是默克内部发现的一种口服MET激酶抑制剂,可强效、高度选择性抑制由MET(基因)改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号,具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。在美...
MET外显子14(METex14)跳跃突变是约3-4%非小细胞肺癌(NSCLC)患者的致癌驱动因素,该患者群体可受益于靶向MET抑制剂。与其他致癌驱动因素的NSCLC患者相比,该类患者伴随的驱动因素改变并不常见,且通常年龄较大,性别分布更均匀,吸烟史比例较高,程序性死...
特泊替尼 是全球首个口服MET激酶抑制剂,已于2020年3月在日本获得批准,用于治疗不可切除性、晚期或复发性、携带METex14跳跃改变的NSCLC患者。 关键单臂II期VISION研究评估了特泊替尼在该类患者群体中的疗效和安全性。研究中,经确认携带METex14跳跃改变...
INSIGHT是一项开放标签、1b/2期、多中心、随机研究,研究者在 EGFR突变、MET过表达或MET扩增且对一代EGFR TKI抑制剂获得性耐药的NSCLC患者中评价了Tepotinib( 特泊替尼 )联合吉非替尼的疗效和安全性。总共纳入了来自6个亚洲国家中心的晚期或转移性NSCLC成...
Tepmetko(特泊替尼)在日本获批治疗MET14外显子跳跃突变的NSCLC患者,成为全球首个获批的高度选择性的MET抑制剂,且已被FDA接受进行优先审评。获批是基于名为VISION的2期临床研究(NCT02864992),主要评估 特泊替尼 单药在通过组织或液体活检证实存在MET14...
特泊替尼 是一种高选择性的口服MET抑制剂,近日研究人员考察了特泊替尼联合吉非替尼对EGFR突变型非小细胞肺癌(NSCLC)患者的疗效和安全性,这些患者因MET过表达或扩增对EGFR抑制剂产生了抵抗。 IN SIGHT研究为1b/2期,多中心,随机试验,晚期或转移性NS...
特泊替尼 Tepotinib是一种低分子化合物,对间质上皮转化因子(MET)具有抑制作用,是受体酪氨酸激酶。盐酸替波替尼抑制MET的磷酸化,通过抑制下游信号转导,被认为表现出肿瘤生长抑制作用。 据估计,2020年美国新增肺癌病例达228,820例,死于肺癌的人数...
特泊替尼Tepmetko是一种口服MET激酶抑制剂,可强效、高度选择性抑制由MET(基因)改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号,具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。VISION 的初步分析显示 特泊替尼...
Tepotinib( 特泊替尼 )是一种口服的高度选择性的IB型MET抑制剂,已在美国和日本获批。2021年2月3日,FDA加速批准特泊替尼上市,用于治疗携带MET外显子14(METex14)跳跃突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。NCCN V4版指南也将特泊替尼升级为晚期MET14...
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