瑞普替尼是一款在癌症治疗领域备受瞩目的药物,为诸多患者带来了新的希望。它是一种新型的口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂,在抑制肿瘤生长、控制病情进展方面发挥着关键作用。
从治疗原理上看,蛋白激酶在细胞的正常功能运转中至关重要,一旦其调控失常,便可能促使细胞发生癌变。瑞普替尼能够对多种蛋白激酶,如野生型及突变型血小板衍生生长因子受体A(PDGFRA)和KIT进行抑制,而这些蛋白激酶的异常正是大多数胃肠道间质瘤(GIST)发病的重要因素。不仅如此,体外研究显示,瑞普替尼对PDGFRB、BRAF、VEGF和TIE2基因也具备抑制能力。瑞普替尼可以与KIT和PDGFRA受体上特定外显子的突变位点结合,比如KIT突变的外显子9、11、13、14、17和18,以及PDGFRA突变的外显子12、14和18。瑞普替尼有着独特的双重作用机制,它既能与激酶的开关口袋结合,又能与激活环结合,从而有效关闭激酶,遏制其导致细胞生长失调的能力,最终达到抑制肿瘤细胞生长的目的。
瑞普替尼主要适用于接受过3种或3种以上激酶抑制剂(包括伊马替尼)治疗的晚期胃肠道间质瘤成人患者。对于这类患者而言,先前的治疗手段可能已经无法有效控制病情,而瑞普替尼为他们开辟了新的治疗途径。在实际应用中,有一位晚期胃肠道间质瘤患者,在历经伊马替尼、舒尼替尼等多种激酶抑制剂治疗后,病情依旧持续恶化,肿瘤不断进展,身体状况每况愈下。在改用瑞普替尼治疗一段时间后,病情得到了明显控制,肿瘤标志物水平显著下降,影像学检查显示肿瘤体积有所缩小,患者的生活质量也得到了显著提升,这充分彰显了瑞普替尼在这类患者治疗中的有效性。
在使用方法上,瑞普替尼通常以口服胶囊的形式给药。推荐剂量为150mg,每日一次,服用时需整粒吞服,切勿压碎、咀嚼或掰开胶囊,以确保药物能够在体内正常释放和发挥作用。每天尽量在同一时间服药,有助于维持体内稳定的药物浓度。如果不慎漏服一剂,若距离下次服药时间超过8小时,应尽快补服;若不足8小时,则直接跳过漏服剂量,按原计划时间服用下一剂即可,切不可为弥补漏服而加倍用药。
瑞普替尼作为一种重要的抗癌药物,为特定癌症患者带来了新的生机。但患者在使用过程中,必须严格遵循医生的指导,密切关注自身身体状况,以确保用药安全、有效。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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