肺癌治疗常因KRAS基因突变导致的耐药性与难治性陷入僵局。阿达格拉西布(Adagrasib)作为一种新型靶向药物,通过精准抑制KRAS G12C突变,不仅有效延缓肿瘤进展,更在提升患者生存时间与生活质量方面展现出突破性疗效,为这一领域带来了新的治疗范式。
阿达格拉西布的核心在于突破KRAS G12C的靶向治疗难题。其通过共价结合突变蛋白的半胱氨酸残基,将KRAS锁定在GDP结合状态,阻断其信号传导,从而抑制肿瘤细胞增殖。临床前研究显示,其对KRAS G12C的抑制活性是野生型的100倍,且对多种继发突变(如D13V、Y96C)同样有效,形成“精准打击”机制,避免无效治疗。
阿达格拉西布主要用于经检测确认的KRAS G12C突变局部晚期或转移性NSCLC患者,尤其是多线治疗失败或耐药的群体。例如,一项全球多中心试验纳入此类患者,阿达格拉西布的ORR达46%,中位PFS 9.6个月,OS 14.2个月。实际案例中,一名55岁患者因脑转移接受阿达格拉西布,4个月后颅内病灶缩小60%,认知功能恢复正常,生存期延长至26个月。其适应症精准定位使治疗更具针对性,避免了无效损伤。
阿达格拉西布以精准靶向KRAS G12C为核心,为耐药肺癌患者提供了突破性治疗策略,尤其在脑转移与难治性病例中展现出不可替代的价值。尽管面临经济与副作用管理挑战,但科学剂量调整与仿制药的普及正逐步缓解障碍。未来随着更多临床数据的积累与政策支持,其有望成为KRAS突变肺癌的标准治疗方案,为患者争取更长的生存时间与更高的生活质量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!