莫博替尼是一款新型第三代EGFR抑制剂，主要用于治疗具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。在肺癌患者中，约30%为EGFR基因突变阳性群体，其中EGFR 20号外显子插入突变（EGFR 20ins）的非小细胞肺癌患者，曾长期缺乏有效靶向药，治疗效果不佳，客观缓解率低于10%，无进展生存时间仅3.7个月，而莫博替尼的出现为这类患者带来了新的治疗希望。

　　EGFR 20号外显子插入突变体形成的空间位阻会使药物结合口袋变小，且该突变与野生型EGFR结构高度相似，导致传统EGFR靶向药物结合受阻。而莫博替尼因创新的异丙酯结构形成柔性单环核心，能更有效地与EGFR 20号外显子插入突变结合，具有精准选择和高度亲和的优势，可通过干扰EGFR信号通路，抑制癌细胞的生长和扩散。

　　多项临床试验验证了莫博替尼的疗效，其中NCT02716116研究是关键的开放标签、多中心、非随机、I/II期临床研究。该研究纳入经治的EGFR 20ins突变局部晚期/转移性非小细胞肺癌患者，接受莫博替尼160mg QD治疗。在114例经含铂化疗的患者中，独立审查委员会评估的客观缓解率为28%，研究者确认的为35%；疾病控制率达78%，84%的患者肿瘤体积较基线缩小；中位起效时间1.9个月，中位缓解持续时间17.5个月，中位无进展生存期7.3个月，中位总生存期24个月。亚组分析显示，不同情况的患者均能获益，EXCLAIM队列也得出相似结果。

　　在EGFR 20ins突变患者治疗中，传统EGFR TKI如阿法替尼等，总体缓解率仅约10%，中位无进展生存期1-3个月；免疫检查点抑制剂单药或联合化疗，中位无进展生存期2-3个月，客观缓解率差异大（0%-25%）；二线治疗中多西他赛的客观缓解率约14%，无进展生存期约3个月。而莫博替尼在多项研究中展现出更高的客观缓解率，以及更长的无进展生存期和总生存期，优势明显。

　　在相关队列研究中，莫博替尼最常见的与治疗相关不良事件是腹泻和皮疹。其中，腹泻是唯一在超过10%的患者中报告的3级或4级不良事件，且大多数胃肠道和皮肤事件严重程度为1级或2级，均可通过支持治疗、剂量调整和/或停药处理，安全性可控，患者耐受性较好。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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