在晚期非小细胞肺癌的治疗中，瑞普替尼为特定基因突变患者提供了新的治疗希望。这种新一代酪氨酸激酶抑制剂通过大环结构优化，能更有效地结合原肌球蛋白受体激酶活性位点，克服上一代药物的耐药突变。其独特的作用机制使其在对克唑替尼耐药的晚期非小细胞肺癌中仍能产生显著治疗反应。
瑞普替尼适用于治疗原肌球蛋白受体激酶融合阳性晚期非小细胞肺癌，特别适用于既往接受过靶向治疗进展的患者。关键临床试验数据显示，在接受瑞普替尼治疗的患者中，客观缓解率达到百分之七十九，其中百分之四达到完全缓解。在脑转移患者中，颅内客观缓解率达到百分之八十八。一位五十四岁肺腺癌患者克唑替尼治疗十八个月后出现疾病进展，伴有新发脑转移，基因检测确认原肌球蛋白受体激酶融合，使用瑞普替尼一百六十毫克每日一次治疗六周后，肺部病灶缩小百分之五十，脑转移灶完全消失，头痛症状缓解。
瑞普替尼推荐剂量为一百六十毫克每日一次口服，需整粒吞服。常见不良反应包括头晕、共济失调和味觉障碍，多数为轻度至中度。与第一代原肌球蛋白受体激酶抑制剂相比，瑞普替尼对耐药突变具有更强活性，且血脑屏障透过率更高。临床案例显示，一位四十九岁晚期非小细胞肺癌患者克唑替尼耐药后出现脑膜转移，改用瑞普替尼治疗八周后，不仅颅外病灶得到控制，脑脊液肿瘤细胞转阴，神经功能缺损症状明显改善。
瑞普替尼的批准丰富了原肌球蛋白受体激酶阳性非小细胞肺癌的治疗序列，其强大的入脑活性和对耐药突变的抑制作用为患者提供了重要的后续治疗选择。随着检测技术的进步，更多患者将从这一创新药物中获益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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