对于存在表皮生长因子受体特定突变的晚期非小细胞肺癌患者而言，吉非替尼的出现标志着靶向治疗时代的开启。作为首个口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制在于竞争性结合于受体细胞内的ATP结合位点，从而可逆性地抑制其酪氨酸激酶的自磷酸化过程。这一过程是表皮生长因子受体信号传导通路激活的核心步骤，该通路异常活化会持续驱动肿瘤细胞的增殖、存活、侵袭和血管生成。吉非替尼尤其对19号外显子缺失和21号外显子L858R点突变等敏感型突变的表皮生长因子受体具有高度亲和力，能够有效阻断下游信号的传导，诱导肿瘤细胞凋亡。
该药物主要适用于经检测确认携带表皮生长因子受体敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。多项关键临床研究确立了其在表皮生长因子受体突变阳性患者一线治疗中的基石地位，与传统的含铂双药化疗相比，吉非替尼显著延长了患者的中位无进展生存期，同时客观缓解率更高，且副作用谱更易于管理。患者通常每日口服一次，常见的不良反应包括皮疹、腹泻、皮肤干燥和肝功能异常，这些反应通常为轻至中度，且与药物疗效存在一定关联，被称为“治疗相关皮疹”。
与化疗药物普遍存在的骨髓抑制、严重恶心呕吐等毒性不同，吉非替尼的副作用大多集中在皮肤和消化道，总体耐受性更佳。然而，几乎所有的患者最终都会对吉非替尼产生获得性耐药，其中约半数是由于出现了新的T790M耐药突变，这为后续新一代药物的开发指明了方向。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：吉非替尼/伊瑞可(GEFITINIB)作为口服靶向药物在肺癌治疗中发挥关键作用
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