在HER2阳性乳腺癌的治疗中，脑转移是常见且处理棘手的难题，因许多大分子药物难以有效穿透血脑屏障。图卡替尼是一种口服的、高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制在于可逆地抑制HER2受体的细胞内激酶活性。与作用于细胞外域的单克隆抗体（如曲妥珠单抗）不同，图卡替尼作为小分子，能够较好地穿透血脑屏障，在脑组织中达到有效浓度。它通过抑制HER2的同源或异源二聚体化及自磷酸化，阻断下游的PI3K/AKT和MAPK信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖与存活，尤其对颅内病灶显示出控制潜力。
该药通常与曲妥珠单抗和卡培他滨联合，用于治疗既往在转移背景下接受过一种或以上抗HER2方案的HER2阳性转移性乳腺癌成年患者，包括存在脑转移的患者。在关键研究中，该三联方案与曲妥珠单抗联合卡培他滨的二联方案相比，显著延长了患者的总生存期和无进展生存期，并降低了颅内疾病进展或死亡的风险。患者每日两次口服图卡替尼，常见不良反应包括腹泻、手掌-足底红肿综合征、恶心、疲劳、肝毒性和呕吐。腹泻是最常见的不良反应，通常可通过对症支持和剂量调整进行管理。
与不含小分子TKI的方案相比，图卡替尼的加入为控制HER2阳性乳腺癌，特别是存在脑转移的患者提供了更有效的全身和颅内疾病控制手段。与某些早期泛HER家族TKI相比，其对HER2的高选择性可能带来更好的耐受性。临床应用中需密切监测肝功能和管理腹泻。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：图卡替尼/妥卡替尼(TUKYSA/TUCATINIB)为人表皮生长因子受体2阳性晚期乳腺癌治疗注入新活力
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